[发明专利]用作抗真菌剂的仲8-羟基喹啉-7-羧酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201510632774.0 申请日: 2010-12-28
公开(公告)号: CN105168213A 公开(公告)日: 2015-12-23
发明(设计)人: 斯特凡尼娅·加利亚尔迪;西蒙·德尔索尔多;F·马兰德;M·勒戈拉 申请(专利权)人: 波利化学公司
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61K31/4709;A61P31/10
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 胡秋玲;郑霞
地址: 卢森堡*** 国省代码: 卢森堡;LU
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摘要:
搜索关键词: 用作 真菌 羟基 喹啉 羧酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗真菌剂中的用途,

其中A是:

·-(CH2)m-X1

其中X1是:

·-芳基,任选地被一个、两个或三个R4取代、

·-杂环,任选地被一个或两个R5取代、或

·-C3-C8环烃基;

其中芳基是:

·苯基、

·萘基、

·联苯基、

·四氢萘基、或

·芴基;

其中杂环是包含选自由氮、氧和硫组成的组的一至三个杂原子的5元、6元或7元的饱和或不饱和的环,并包括其中以上任一种杂环的环与苯环或另一杂环稠合的任何二环基团;

其中R4是:

·-Cl、

·-Br、

·-CF3

·-W-R10、或

·-(CH2)m-NR14R15

其中R5是-C1-C6烷基;

其中R10是:

·-H、或

·-C1-C6烷基;

其中R14和R15是-C1-C6烷基;

其中W是氧;

其中m是0至1的整数。

2.如权利要求1所述的用途,其中杂环是2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烯、吡啶、噻吩、三唑、噻唑、异噁唑、苯并噻唑、吡嗪、咪唑或呋喃。

3.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物选自由以下组成的组:

8-羟基-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(环己基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-苄基-喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-氯苄基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-甲氧基苯基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-(三氟甲基)苄基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-苯基-喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(2-羟基苄基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(呋喃-2-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(吡啶-3-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-甲氧基苄基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-溴苄基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-(二甲氨基)苄基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-吗啉代苯基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(噻唑-2-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烯-6-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(4-吗啉代苄基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-((4-甲基噻唑-2-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(异噁唑-3-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(苯并[d]噻唑-2-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-((5-甲基吡嗪-2-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-((1-甲基-1H-咪唑-2-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-((4-苯基噻唑-2-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(吡啶-4-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羟基-N-(吡啶-2-基甲基)喹啉-7-羧酰胺。

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