[发明专利]甘松马兜铃烷型倍半萜类化合物以及制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201510629121.7 申请日: 2015-09-29
公开(公告)号: CN105152894B 公开(公告)日: 2017-04-05
发明(设计)人: 吴红华;徐砚通;高秀梅;陈应鹏;应树松;刘艳庭;董鹏志;朱彦 申请(专利权)人: 天津中医药大学
主分类号: C07C49/643 分类号: C07C49/643;C07C45/78;C07C45/79;C07C49/737;C07C35/37;C07C29/74;C07C29/76;A61K31/122;A61K31/045;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/28
代理公司: 天津市三利专利商标代理有限公司12107 代理人: 李蕊
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 甘松 马兜铃 倍半萜 化合物 以及 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.甘松马兜铃烷型倍半萜类化合物,具有下述结构式(I)式:

其中,A:马兜铃烯-9β-醇;B甘松酮;C甘松香酮H;D3-氧代甘松香酮H;E3-羟基甘松香酮。

2.权利要求1所述甘松马兜铃烷型倍半萜类化合物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:

(1)甘松根茎每20kg用70%(v/v)乙醇浸提3次,每次48小时,合并提取液,减压浓缩,得粗提物浸膏;然后用70%乙醇热提上述药渣3次,每次2小时,合并提取液,减压浓缩,再次得粗提物浸膏;合并两次粗提物得总浸膏;

(2)所得粗提物总浸膏经水分散后,分别用等体积的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取,得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水层;

(3)将石油醚部位经硅胶柱色谱,石油醚:乙酸乙酯=100:0~100:50溶剂系统梯度洗脱,得22个流份Fr.1~22;

(4)石油醚:乙酸乙酯=100:2溶剂洗脱流份——流份Fr.6,经反复硅胶柱层析,分离得到化合物马兜铃烯-9β-醇,为甘松的主要成分之一;

石油醚:乙酸乙酯=100:2-100:3溶剂洗脱流份——流份Fr.7,经反复硅胶柱层析,分离得到化合物3-氧代甘松香酮H;流份Fr.7硅胶柱所得组分经石油醚:二氯甲烷:乙酸乙酯=7:2:1薄层制备得甘松香酮H和3-羟基甘松香酮H;

石油醚:乙酸乙酯=100:5-100:7溶剂洗脱流份——流份Fr.9,经反复硅胶柱层析,石油醚:乙酸乙酯=100:0~100:10梯度洗脱,分离得到甘松酮。

3.权利要求1所述甘松马兜铃烷型倍半萜类化合物在制备促进5-羟色胺转运体(SERT)活性药物方面的应用。

4.权利要求1所述甘松马兜铃烷型倍半萜类化合物在制备抗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、强迫症、神经退行性疾病、药物成瘾性或消化系统功能紊乱疾病的治疗药物方面的应用。

5.具有权利要求1所述甘松马兜铃烷型倍半萜类化合物的药物组合物,包含治疗和/或预防有效量的所述化合物以及任选的药学可接受的赋形剂。

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