[发明专利]超分子控缓释型水杨酸配方及其制备技术

说明书

本发明公开了一种新型的超分子控缓释型水杨酸，其由水杨酸醇溶液，淀粉纳米晶泊洛沙姆悬浮液，α‑环糊精水溶液，低分子鱼胶原蛋白水溶液，海藻糖水溶液混合后，超声处理后得新型的超分子控缓释型水杨酸。其由数种活性成分组成，各成分起到协同效果，不仅有效发挥水杨酸治疗痤疮的效果，还具有意想不到的透皮效率高，剂型稳定，耐热等优势。本发明的新型的控缓释超分子水杨酸凝胶，其由数种活性成分组成，各成分起到协同效果，不仅有效发挥水杨酸治疗痤疮的效果，还具有意想不到的控缓释效果好，透皮效率高，剂型稳定，耐热，不良反应发生率低等优势。

技术领域

本发明属于超分子技术领域水溶性药物包合物的制备技术领域。

背景技术

超分子化学是研究分子间相互作用的化学，两个或多个分子通过分子间作用力结合从而实现复杂的高度组织化多分子实体。主体分子对客体分子具有特殊的选择性，而超分子化学的关键就是主体分子的合成与应用。随着超分子化学的发展先后出现了三代超分子体系，它们分别是以冠醚、环糊精和杯芳烃为主体的超分子体系。这三代超分子体系各有特点：第一代超分子体系是利用冠醚类化合物能选择性地络合碱金属离子、碱土金属离子和伯胺盐的独特性质而发展起来的；环糊精作为第二代超分子主体化合物，具有内疏水、外亲水的空腔结构，可选择性包合大多数芳香族化合物和脂肪族化合物；第三代的杯芳烃是由苯酚与甲醛经组合反应而生成的一类环状低聚物。这类化合物分子具有大小可调的疏水空腔，选择性好，能和金属离子与中性有机分子形成超分子包合物。

而环糊精(Cyclodextrin，简为CD)作为第二代超分子主体分子的代表，一般是由6,7,8个D-吡喃葡萄糖单元以а-1,4键合而成的一类环状低聚糖，由于其产量高，价格低廉，应用广泛。环糊精具有一定尺寸的疏水空腔，可以选择性地包合多种有机客体分子，从而形成超分子化合物。其空腔结构可以有效包合药物分子形成包合物，同时由于环糊精外部多羟基的亲水性，使包合物具有良好的水溶性，从而达到对难溶性药物增溶的效果。

水杨酸是一种脂溶性的有机酸。杨酸原料为中国及美国药典收录品种。在国外，有关水杨酸的制剂产品很多，剂型有：凝胶剂、软膏、贴剂、香波、洗剂、清洁剂等，规格(水杨酸浓度)也有多种，主要用于治疗痤疮、疣和脂溢性皮炎。研究表明它对痤疮及黑头粉刺的疗效优于过氧苯甲酰；水杨酸透皮吸收不受皮肤条件影响，亲水性醇性基质中吸收最好；1～4％的水杨酸去除表面角质化，5％以上的浓度可用于去深层角质化。根据《临床药物大全》，0.5～2％浓度的水杨酸治疗痤疮，安全有效，主要用于轻至中度痤疮，因此水杨酸制剂在国外已被广泛应用。

在国内，水杨酸的制剂有水杨酸软膏，执行卫生部部颁标准1989年，为消毒防腐药，可溶解角质层。参照中国药典2000年版二部《临床用药须知》，水杨酸用于寻常痤疮，脂溢性皮炎等。

水杨酸与一些其它的治疗痤疮的活性成份比，具有以下优点：(1)有效率高：研究表明：水杨酸对痤疮及黑头粉刺的疗效优于过氧苯甲酸；水杨酸治疗皮肤老化及去皱纹的疗效，明显优于羟乙酸，且副作用低于羟乙酸。(2)安全性好：研究表明：局部使用2％的亲水醇性控缓释超分子水杨酸凝胶不仅吸收良好，而且连续使用没有全身性的副作用。(3)具有皮肤护理功能：如去皱和脱色，FDA已推荐水杨酸作为OTC药物用于去皱，高浓度的水杨酸可安全用于有色皮肤：如色素沉着，黑斑病，皮肤粗，油性并有粗孔的脱色及症状缓解治疗。

本发明旨在发明一种新型的超分子控缓释型水杨酸配方及其制备技术，其由数种活性成分组成，各成分起到协同效果，不仅有效发挥水杨酸治疗痤疮的效果，还具有意想不到的控缓释效果好，透皮效率高，剂型稳定等优势。

发明内容

基于背景技术存在的技术问题，本发明针对背景技术存在的问题，提供一种新型的超分子控缓释型水杨酸配方及其制备技术，其由数种活性成分组成，各成分起到协同效果，不仅有效发挥水杨酸治疗痤疮的效果，还具有意想不到的控缓释效果好，透皮效率高，剂型稳定等优势。

本发明的目的通过以下技术方案实现：