[发明专利]一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊。

背景技术

阿司匹林(aspirin)，又名乙酰水杨酸，是历史上三大经典药物之一，作为一种历史悠久的解热镇痛药，其效用明显价格低廉，至今仍然是应用最广泛的解热镇痛抗炎药，而且是比较和评价其他药物的标准制剂。20世纪60年代以来，药理研究表明，阿司匹林持久性灭活COX-1活性，抑制血小板功能，无剂量相关作用，极低浓度(nmol/L)即可迅速达到抑制作用，即具有明确的抗凝血作用，从而可以作为预防血栓的药物。“中国专家共识”建议在一级预防中阿司匹林长期应用剂量为75-100mg/日，而在二级预防的长期应用剂量为75-150mg/日。

现有使用的阿司匹林制剂主要存在两个问题：易水解产生水杨酸和造成胃肠道出血。水杨酸是阿司匹林的水解产物，同时是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量的高低是评价阿司匹林制剂质量的重要指标之一。药典中规定阿司匹林中水杨酸的含量不得超过1.5%。

阿司匹林最大的毒副作用就是极易引起胃肠道黏膜糜烂、出血及溃疡等。除镇痛、解热外，阿司匹林用于治疗风湿热、关节炎、抗血栓等疾病时都需要长期服药，更增加了毒副作用的发生率。虽然人们进行了剂型改进，如增加了栓剂，避免药物与胃肠道触，但用药极不方便；又如制成肠溶制剂，虽然在一定程度上减少了毒副作用的发生率，但在胃中有部分会发生渗漏现象，这样会对胃造成刺激，对胃黏膜造成损伤；若肠溶胶囊中游离水杨酸的含量高，会造成水杨酸中毒反应，仍然没有从根本上解决问题。

因此，降低阿司匹林胶囊中游离水杨酸含量具有非常重要的意义。

发明内容

本发明的发明目的在于提供一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊。

为了完成本发明的目的，采用的技术方案为：

本发明涉及一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊，所述的组合物胶囊由阿司匹林、淀粉、聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁、聚维酮K30、95%乙醇、滑石粉制成；所述的阿司匹林为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。

本发明的第一优选技术方案为：以重量份计，所述的组合物胶囊由5重量份的阿司匹林、3-5重量份的淀粉、3-4重量份的聚乙烯氧化偶氮酮、3.5-4.1重量份的碳酸镁、0.15-0.25重量份的聚维酮K30、4.2-4.4重量份的95%乙醇、0.015-0.025重量份的滑石粉制成。

本发明的第二优选技术方案为：以重量份计，所述的组合物胶囊由5重量份的阿司匹林、4重量份的淀粉、3.5重量份的聚乙烯氧化偶氮酮、3.8重量份的碳酸镁、0.2重量份的聚维酮K30、4.3重量份的95%乙醇、0.02重量份的滑石粉制成。

本发明的第三优选技术方案为，所述的组合物胶囊的制备方法包括以下步骤：

（1）原辅料处理：将阿司匹林过筛100目，将聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁过筛80目；

（2）称量：根据处方进行称量；

（3）粘合剂配制：将处方量的聚维酮K30溶解于95%乙醇，待用；

（4）制粒：将阿司匹林、淀粉、聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁加到湿法混合制粒机中，干混10分钟；加入已配制好的粘合剂湿混切割100-150秒，16目制粒制软材；

（5）干燥：将制粒所得的湿颗粒加入到流化床干燥机中，设置温度60-65℃，干燥总时间为150-180分钟，干燥后物料18目整粒；

（6）混合：将整粒后颗粒和滑石粉投入三维运动混合机，设置预混合速度10转/分钟、混合时间15分钟；

（7）胶囊灌装：根据总混所得物料含量计算理论装量范围后进行灌装；

（8）包装。

本发明的第四优选技术方案为：所述的阿司匹林的晶体的制备方法包括以下步骤：

将阿司匹林溶于35℃的体积为阿司匹林重量的10倍的甲醇和乙腈的混合溶剂中，甲醇和乙腈的体积比为3:1，溶解完成之后，加入体积为阿司匹林重量的6倍的水和3-甲基吡啶的混合溶剂，在1-2小时内将温度降到室温，在室温保持3小时，然后，再进一步降温至-5℃，然后，在-5℃放置3小时，析出晶体，即得到阿司匹林晶体。

下面对本发明的技术方案做进一步的解释和说明：