[发明专利]取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510618052.X | 申请日： | 2015-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN105348268B | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 余孝其;李坤;刘雨 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C09K11/06;G01N21/64 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吲哚 磺酸盐 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物，其结构式如式Ⅰ所示：
其中，R1与R2环合形成6～12元芳基。
2.根据权利要求1所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物，其特征在于：R1与R2环合形成6或10元芳基。
3.根据权利要求1所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物，其特征在于：所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物为
4.根据权利要求1所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物，其特征在于：所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物为
5.权利要求1～4任意一项所述取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物的制备方法，包括以下步骤：
a、将N-甲基咔唑溶于N,N-二甲基甲酰胺，然后加入三氯氧磷，升温至125℃，在氮气保护，反应1h，制备得到中间体1；
b、原料1与环丙磺酸内酯在甲苯中回流制备得到中间体2；
c、将中间体1与中间体2在乙醇中回流反应，加入乙酸铵催化，制备得到取代咔唑-吲哚磺酸盐衍生物；
所述中间体1的结构为
所述中间体2的结构为
所述原料1的结构为
6.根据权利要求5所述取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物的制备方法，其特征在于：步骤a所述的N,N-二甲基甲酰胺为无水的N,N-二甲基甲酰胺。
7.根据权利要求5所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物的制备方法，其特征在于：步骤a所述三氯氧磷与N-甲基咔唑的摩尔比为1:1.4～1.8，N,N-二甲基甲酰胺的与N-甲基咔唑的摩尔比为2～4:1。
8.根据权利要求5所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物的制备方法，其特征在于：步骤b所述原料1与环丙磺酸内酯的摩尔比为1:1.3～1.6。
9.根据权利要求5所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物的制备方法，其特征在于：步骤c所述乙酸铵的用量为中间体1的2倍当量。
10.根据权利要求5所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物的制备方法，其特征在于：步骤c所述中间体1与2的摩尔比为1:1.1～1.2。
11.权利要求1～4任意一项所述的取代的咔唑-吲哚磺酸盐衍生物在用于非疾病诊断和治疗目的的定量检测线粒体内SO2浓度中的用途。
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