[发明专利]一种白藜芦醇纳米颗粒及其制备方法

说明书

本发明提供了一种白藜芦醇纳米颗粒，由具有式(I)结构的聚乙二醇单甲醚衍生物、具有式(II)结构的白藜芦醇衍生物和具有式(III)结构的二硫醇单体经交联反应得到。本发明还提供了一种白藜芦醇纳米颗粒的制备方法。本发明以聚乙二醇单甲醚衍生物、白藜芦醇衍生物和二硫醇单体为原料发生反应，形成交联网状结构的纳米粒子，其不仅具有良好的水溶性，且能够提高白藜芦醇分子的稳定性。实验结果表明，本发明制备得到的白藜芦醇纳米粒子具有良好的水溶性，且对细胞的杀伤效果优于白藜芦醇原药。

技术领域

本发明涉及纳米药物技术领域，尤其涉及一种白藜芦醇纳米颗粒及其制备方法。

背景技术

白藜芦醇是一种天然的多酚类化合物，广泛存在于葡萄、桑椹、花生等植物及其制品之中。近年来人们发现白藜芦醇具有多种对人体有益的生物活性，如抗肿瘤、保护心血管、抗氧化、抗炎、抗菌等。然而，白藜芦醇存在水溶性差、光稳定性差、生物利用度低等问题，从而阻碍其成为临床药物使用。

为解决上述难题，最近人们提出利用纳米载体包载白藜芦醇形成纳米制剂，其不仅可以大大提高白藜芦醇在水溶液中的分散性，更可改变药物的代谢行为，从而提高生物利用度。目前为止，常见的白藜芦醇纳米制剂类型有脂质体、高分子胶束和纳米乳液等，而通过化学键合方法制备白藜芦醇交联纳米颗粒的研究尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种白藜芦醇纳米颗粒及其制备方法，本发明提供的白藜芦醇纳米颗粒通过化学键合的方式担载白藜芦醇分子，制备方法简单、结构稳定，且具有良好的水溶性。

本发明提供了一种白藜芦醇纳米颗粒，由聚乙二醇单甲醚衍生物、白藜芦醇衍生物和二硫醇单体经交联反应得到；

其中，所述聚乙二醇单甲醚衍生物具有式(I)结构：

式(I)中，R1选自氢或甲基；20≤m≤500；

所述白藜芦醇衍生物具有式(II)结构：

式(II)中，R2选自氢或甲基；

所述二硫醇单体具有式(III)结构：

式(III)中，n为2～10的整数。

优选的，所述纳米颗粒的粒径为30nm～200nm。

本发明还提供了一种白藜芦醇纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：

在有机碱作用下，聚乙二醇单甲醚衍生物、白藜芦醇衍生物和二硫醇单体在有机溶剂中发生交联反应，得到白芦藜醇纳米颗粒；

其中，所述聚乙二醇单甲醚衍生物具有式(I)结构：