[发明专利]唐古特虎耳草中一种新的抗肿瘤化合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及唐古特虎耳草中一种新的抗肿瘤化合物。

背景技术

唐古特虎耳草（Saxifraga tangutica Engl.）为虎耳草科（Saxifragaceae）虎耳草属（Saxifraga）植物，藏药名：松吉蒂，中药中称之为迭达，主要分布在青海、甘肃、西藏、四川以及及不丹与克什米尔地区海拔2900~4900 m的针叶林灌丛下。唐古特虎耳草为常用藏药，其味苦性凉，清热，治肝、胆热症和创伤，还可治疗急性中耳炎、风热咳嗽，现代药理学研究表明唐古特虎耳草具有抑菌、抗病毒、抗炎和抗肿瘤的药理作用。

迄今，有关唐古特虎耳草的研报道文献仅有《藏药甘青虎耳草化学成分研究》一文，文中描述了利用传统的柱层析、结晶等分离手段从中分离到四个以槲皮素为母核的黄酮类化合物，其中包括：(I) 槲皮素、(II) 槲皮素-3-O-β-D-半乳糖糖苷，(III) 槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷，(IV) 槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-7-O-β-D-葡萄糖苷；以谷甾醇为母核的两个甾醇类化合物，包括：β-谷甾醇以及胡萝卜苷；以及两个小极性的脂肪烃类化合物：正二十九烷和正三十一烷。而从唐古特虎耳草中获取的具有抗肿瘤活性化合物的化合物未见文献报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供唐古特虎耳草中一种新的抗肿瘤化合。

为解决上述问题，本发明所述的唐古特虎耳草中一种新的抗肿瘤化合物，其特征在于：该化合物呈褐色粉末状，其名称为二芳基庚烷类化合物(5S)-1,7 -bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxyheptane-3-on-5-O-β-D-6-O-acetylglucoside，其分子式为C₂₇H₃₄O₁₂，其化学结构如下：

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如上所述的唐古特虎耳草中一种新的抗肿瘤化合物的制备方法，包括以下步骤：

⑴提取：将唐古特虎耳草全草阴干、粉碎至50~120目，用其质量10~20倍体积浓度为50%的乙醇溶液浸泡10~15个小时，然后在80~90℃温度下加热回流提取2~4次，每次3小时，经减压浓缩，回收乙醇，即得比重为1.0~1.5的唐古特虎耳草浸膏；

⑵分离纯化：将所述唐古特虎耳草浸膏以其质量10~20倍且体积浓度为30%~50%的甲醇溶液溶解，然后先采用XAqua C3制备柱进行制备液相色谱分离，收集79~86 min的馏分；该馏分再采用XAqua C18制备柱进行制备液相色谱分离，收集第二个主成分即得。

所述步骤⑵中采用XAqua C3制备柱进行制备液相色谱分离的条件是指XAqua C3制备柱的规格为100×250 mm，10 μm；流动相为甲醇A1和0.2%甲酸-水B1；梯度洗脱为0~100 min，5%~95%A1；检测波长为273 nm。

所述步骤⑵中采用XAqua C18制备柱进行制备液相色谱分离的条件是指XAqua C18制备柱的规格为20×250 mm，10 μm；流动相为甲醇A2和0.2%甲酸-水B2；梯度洗脱为0~30 min，35%~43%A2；检测波长为273nm。

如上所述的唐古特虎耳草中一种新的抗肿瘤化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：该抗肿瘤化合物配以药用辅料以及药学上或生理学上可接受的载体，以常规的制备工艺制备成药剂学上的任何一种剂型。

本发明与现有技术相比具有以下优点：

1、本发明是从生长在青藏高原上的藏药材唐古特虎耳草中提取分离一种新的二芳基庚烷类化合物(5S)-1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxyheptane -3-on-5-O-β-D-6-O-acetylgluco side，该化合物为褐色粉末，[α]25 D- 6.21 (c 0.22, MeOH)，λ_max^MeOH(nm): 202 (4.59), 220 (4.07), 283 (3.72)。经¹H NMR、¹³C NMR、HMBC、HSQC光谱分析后，确定了该化合物的化学结构，该化合物为乙酰化的葡萄糖基链接在线状二芳基庚烷5位碳上，其分子中含有多羟基结构，具有良好的水溶性。