[发明专利]羟基铝蒙脱石在制备抗酸剂中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及羟基铝蒙脱石的应用，进一步涉及所述羟基铝蒙脱石在制备治疗与有害胃酸水平相关的病症或疾病的抗酸剂中的应用。

背景技术

人体胃部分泌胃酸和胃蛋白酶等物质，帮助其消化食物，但是，这些物质(我们称之为攻击因子)也会损害胃和肠内的粘膜而导致溃疡，即胃肠粘膜发生糜烂，严重时还会发生穿孔、出血等并发症。正常情况下，胃和肠道有足够能力保护自身免受胃酸和胃蛋白酶的侵蚀。这个平衡均势对维持一个健康的消化系统是十分重要的，但这个平衡均势却很容易被打破，或者由于胃酸分泌过多，或者由于胃粘膜保护功能削弱而让胃酸入侵，伤害粘膜层下的组织细胞，当两者其一或同时发生时，溃疡便会形成。胃酸分泌过多所引起的胃溃疡、十二指肠溃疡和胃炎等胃肠道疾病是最常见的多发病。

蒙脱石为一种晶质水合镁铝硅酸盐矿物，具有独特的层链状结构特征，在其结构中存在晶格置换，晶体中含有不定量的Na⁺、Ca²⁺、Fe³⁺、Al³⁺等，晶体呈三层片状结构。在晶体构造层间含一些交换阳离子，有较高的离子交换容量。羟基铝蒙脱石目前命名为多种：羟基铝柱撑蒙脱石；铝改性蒙脱石；铝柱撑蒙脱石；铝基柱撑蒙脱石等。现有公开技术中是用氯化铝与氢氧化钠反应制备，从而使物料中存在大量氯离子，物料纯度产生影响。目前现有技术中羟基铝蒙脱石主要应用于催化剂和催化剂载体、离子交换剂、储藏材料、吸附剂和纳米级复合材，但未见到应用于医药方面。

在抗消化性溃疡药中，抗酸药应用早，疗效类似于H2受体拮抗剂，目前仍为抗溃疡药物中主要大类，临床使用量大面广。抗酸剂通过进行中和反应来缓解消化性溃疡的症状，即，它们缓冲胃酸，提高pH以降低胃的酸度。抗酸剂还缓解胃灼热(来自胃的盐酸进入到食管中)。已知一些抗酸剂通过将pH升高到7以上来阻止胃中蛋白质的消化，这可能使胃蛋白酶被不可逆地失活。然后，在胃肠道中未消化的蛋白能引起多个问题，包括产气、胃气胀和便秘。食物的存在也可能增加胃的pH和胃泌素的水平，因此食物和某些类型抗酸剂的组合可能在胃排空和pH再次下降之前导致胃的pH突然增加到7以上。需要的是，用于治疗胃溃疡的药物应该不仅是有效的酸缓冲剂而且还应该避免胃pH的突然变化。此外，抗酸剂应该抑制胃蛋白酶但不应程度太深以至胃蛋白酶可能被不可逆失活。抗酸剂的另一个问题是它们可能引起“酸反弹效应”，因为胃中存在“生物转换”或反馈机制。例如，如果胃的pH在高的pH值，那么激素胃泌素被刺激，其反过来刺激酸的进一步分泌，其中所述胃酸以更高的浓度返回。因此，这可能产生正的反馈回路并且从而要求进一步使用抗酸剂。这与具有最快起效的抗酸剂有关，由此pH突然增加到一个较高的pH值。

第一批非处方药目录收载的抗酸剂分三类：限制药物改性成分有：抗酸药、组织胺H受体拮抗剂及胃粘膜保护药，如西咪替丁、雷尼替丁、法奠替丁、硫糖铝、铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁；限制复方制剂改性成分有：碱式硝酸铋、碳酸氢钠、碳酸镁、海藻酸；复方制剂如氢氧化铝、三硅酸镁、碱式硝酸铋与其他成分组成的复方制剂。目前市场中存在传统抗酸药；如三硅酸镁、氢氧化铝、氢氧化铝凝胶、氧化镁、碳酸氢钠、重质碳酸镁、铝酸铋、枸橼酸铋钾及碳酸钙等传统的抗酸药。传统抗酸药虽然能减轻症状，但单一的铝、钙、铋盐连续服用会引起便秘，镁盐会引起腹泻，一些铝、镁盐的复方制剂虽能将上述两种副作用相抵消，但它们的无定形结构，必然降低了其稳定性从而导致制酸力降低。有的抗酸药为易吸收的药品，长时间服用会引起碱血症。有的抗酸药与胃酸作用产生CO₂，从而引起胃胀。

目前，国内外对于羟基铝蒙脱石方面的研究，特别是以羟基铝蒙脱石作为抗酸剂的研究还未见报道。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种羟基铝蒙脱石在制备抗酸剂中的应用。

发明概述

本发明所述的应用采用以羟基铝蒙脱石为药物的有效成份，加以合适的药用辅料或不加药用辅料制成抗酸药物制剂，用于治疗消化性溃疡、消化不良、胃灼热、酸消化不良或酸反流；经过胃肠道给药，本发明的有效成份中和患者的胃液的pH值，降低胃蛋白酶的活性，故可以起到缓解胃痛、促进胃溃疡愈合的作用，然后经消化道排出体外，达到抗胃酸的目的。