[发明专利]一种补骨脂提取物及其医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种补骨脂提取物、含有该提取物的药物制剂及医药用途。

背景技术

中药补骨脂为豆科植物补骨脂PsoraleacorylifoliaL.的干燥成熟果实，始载于《雷公炮灸论》，具有补肾助阳、纳气、止泻的功效。历代中医用于肾虚、冷泻、遗滑精、小便频数、腰膝冷痛；外治用于皮肤病、白癜风等。补骨脂临床应用广泛，2010年版《中华人民共和国药典》收录含补骨脂的中成药有20余种。

补骨脂化学化成分的研究最早见于1910年。自1933年从补骨脂中分离得到第一个纯品补骨脂(Psoralen)，至今已分离鉴定了四十余种成分。近年来，又从中分得许多新的香豆素、黄酮及其他成分。目前，国内外学者对其化学成分研究较多，主要成分为香豆素类，黄酮类和单萜类化合物。

(1)香豆素类：有呋喃香豆素如补骨脂素(Psoralen)和异补骨脂素(Isopsoralen)。拟雌内酯类如补骨脂定(Psoralidin)和双轻异补骨脂定(Eorylidin)。

(2)黄酮类化合物，如查尔酮类：补骨脂甲素(Ocrylioflni)和补骨脂乙素(Eorylioflinin)。二氢黄酮类：补骨脂二氢黄酮(Bavaehin)、补骨脂二氢甲醚(Bavaehinin)和异补骨脂二氢黄酮(Isobavaehin)。异黄酮类：补骨脂异黄酮(Eorylin)和补骨脂醇黄酮体化合物。

(3)单萜酚类：补骨脂酚(Bakuehiol)。

(4)其它类成分有豆甾醇、β-谷甾醇葡萄糖苷、三十烷、葡萄糖、棉子糖、对轻基苯甲酸、树酯、结构未定的补骨脂醛、两种葡萄糖苷等三十余种物质。

发明内容

本发明的目的在于提供一种补骨脂提取物，该提取物的制备方法和液相分析方法，含有该提取物的药物制剂及利用该提取物制备抗抑郁的药物的用途。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种补骨脂提取物，该提取物由以下方法制备：

(a)以重量计，每100份药材包含干燥的补骨脂成熟果实80～90份和干燥的白芍10～20份，混合粉碎；(b)用乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味得到浓缩液；(c)对步骤(b)浓缩液依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(d)正丁醇萃取物用大孔树脂富集，先用20～30％乙醇冲洗6～8个柱体积除去多糖，再用55～65％乙醇洗脱8～10个柱体积，收集55～65％乙醇洗脱液，减压浓缩，喷雾干燥。

进一步地，步骤(d)中所述大孔树脂为AB-8型大孔树脂。

进一步地，步骤(b)中所述用乙醇热回流提取采用的乙醇浓度为65～75％。

进一步地，步骤(b)中所述用乙醇热回流提取采用的乙醇浓度为70％。

进一步地，步骤(d)为用正丁醇萃取物用大孔树脂富集，先用25％乙醇冲洗8个柱体积除去多糖，再用60％乙醇洗脱10个柱体积，收集60％乙醇洗脱液，减压浓缩，喷雾干燥。

为了能够通过建立HPLC指纹图谱的方法控制不同产地、批次药材制备的补骨脂提取物批间差异，所述提取物的液相分析方法为：

色谱柱：AgilentZorbaxSBC18柱(4.6mm×250mm，5μm)；

流动相：A为乙腈，B为0.1％磷酸水溶液；

梯度洗脱程序：0.01～15min，A25％～35％；15～25min，A35％～50％；25～32min，A50％；32～35min，A50％～25％；35～40min，A25％；

流动相流速：1.0mL·min^-1；

检测波长：255nm；

柱温：30℃；

进样量：10μL。

药物制剂，含有治疗有效量的所述补骨脂提取物和药学上可接受的载体。

所述的补骨脂提取物在制备抗抑郁的药物中的应用。

所述的药物制剂在制备抗抑郁的药物中的应用。

本发明提取物用作药物时，可以直接使用，或者以药物制剂的形式使用。

所述药物制剂含有治疗有效量的本发明补骨脂提取物，其余为药物学上可接受的、对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。