[发明专利]一种治疗男性阳痿的药物他达拉非组合物胶囊

权利要求书

1.一种治疗男性阳痿的药物他达拉非组合物胶囊，其特征在于：所述的组合物胶囊由内加原辅料、粘合剂和润滑剂制成，其中内加原辅料包括他达拉非；所述的他达拉非为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。

2.根据权利要求1所述的治疗男性阳痿的药物他达拉非组合物胶囊，其特征在于：以重量份计，所述内加原辅料由2重量份的他达拉非、4.3重量份的交联羧甲基纤维素钠、10.5重量份的甘露醇、8重量份的微晶纤维素组成。

3.根据权利要求1所述的治疗男性阳痿的药物他达拉非组合物胶囊，其特征在于：以重量份计，所述粘合剂由0.08重量份的十二烷基硫酸钠、10重量份的纯化水制成。

4.根据权利要求1所述的治疗男性阳痿的药物他达拉非组合物胶囊，其特征在于：以重量份计，所述润滑剂为0.2重量份的硬脂酸镁。

5.一种制备如权利要求1所述的治疗男性阳痿的药物他达拉非组合物胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）原辅料处理：用振荡筛将交联羧甲基纤维素钠过80目筛，将微晶纤维素过40目筛；

（2）称量：根据处方量称量各原辅料；

（3）原料预混合：将称取的他达拉非、甘露醇，手工预混后，置粉碎机中一起100目粉碎；

（4）粘合剂配制：将处方量的十二烷基硫酸钠加入到纯化水中制成粘合剂；

（5）制粒：将已粉碎的他达拉非与甘露醇1：3混合粉及剩余的甘露醇和其他内加辅料加入高速混合制粒机中，开启搅拌电机低速混合10分钟，加入配制好的粘合剂，低速湿混120-180秒制软材，选择18目尼龙网安装在摇摆式颗粒机中制粒；

（6）干燥：将沸腾干燥机进风温度控制在50℃-60℃，将湿颗粒置于沸腾干燥机中，干燥时注意检查干燥器上下密封情况和颗粒沸腾情况并翻翻颗粒，达到均匀的干燥，每隔30分钟抖袋1次，干燥120-150分钟；

（7）总混：将干燥后颗粒与硬脂酸镁置于三维运动混合机，设置电机运转频率200r/min，开启混合机混合5分钟；

（8）胶囊填充：选择全自动胶囊填充剂灌装，控制好装量差异；

（9）包装。

6.根据权利要求1所述的治疗男性阳痿的药物他达拉非组合物胶囊，其特征在于，所述组合物胶囊中他达拉非晶体的制备方法包括以下步骤：

（1）将他达拉非粗品加入到体积为他达拉非重量的8倍的二甲亚砜、乙酸乙酯、异丙醇的混合溶液中，二甲亚砜、乙酸乙酯、异丙醇的体积比为4.5:1.5:1，升温至45℃，搅拌至完全溶解；

（2）在频率为35KHz、输出功率为55W的声场下，边搅拌边加入体积为他达拉非重量11倍的甲醚、水的混合溶液，甲醚与水的体积比为1:3.5，搅拌速度为120转/分钟，加入速度为100毫升/分钟；

（3）甲醚、水的混合溶液加完后，在频率为20KHz、输出功率为20W的声场下，以5℃/小时降温至0℃，养晶5小时，洗涤，真空干燥，得到他达拉非化合物。