[发明专利]取代的尿素衍生物制备方法在审
| 申请号： | 201510568738.2 | 申请日： | 2015-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN105111135A | 公开（公告）日： | 2015-12-02 |
| 发明（设计）人： | 徐奎;刘经星;王会山 | 申请（专利权）人： | 安徽省逸欣铭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
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| 地址： | 230051 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 尿素 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种制备式I的1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲半酒石酸盐（酒石酸匹莫范色林）的方法，
其特征在于在非极性溶剂及有机碱下，将式II中间体与式III中间体反应制备式I的游离碱，式I的游离碱再於醇类溶剂中与酒石酸成盐：
。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：式II中间体的制备方法，将式IV中间体在极性非质子性混合溶剂中与N，N'-羰基二咪唑反应，
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3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：式III中间体的制备方法，将式V中间体溶解於异丙醇中，滴入异丙醇的氯化氢溶液，调节pH至1～2，
。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的非极性溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷和甲苯中的一种；所述的有机碱为三乙胺或吡啶中的一种。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的醇类溶剂为异丙醇、乙醇，优选异丙醇。
6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的极性非质子性混合溶剂为N，N'-二甲基甲酰胺、N，N'-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、丙酮和乙腈中的任一两个溶剂混合体系，优选N，N'-二甲基甲酰胺与乙腈的混合溶剂体系。
7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的反应温度为15～30℃。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的式I的酒石酸匹莫范色林的精制方法为甲酸和丙酮的混合体系，其甲酸与丙酮的体积比为1:6～1:10。
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