[发明专利]五指毛桃及其提取物的应用

说明书

本发明涉及中药技术领域，公开了五指毛桃及其提取物在制备酪氨酸酶抑制剂、黑色素生成抑制剂、美白化妆品以及皮肤美白、防止肌肤黑色素沉积中的应用。五指毛桃及其提取物具有优异的酪氨酸酶抑制活性，特别是五指毛桃提取物具有与现有的酪氨酸酶抑制剂以及美白剂熊果苷相比更显著的酪氨酸抑制活性，同时具有防止黑色素沉积作用和较高的自由基清除率，含有较多的总黄酮，能够更好地应用于美容美白领域中。

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体的说是涉及五指毛桃及其提取物的新应用。

背景技术

肤色是人们审美的标准之一。对于亚洲女性，白皙肤色更是一种普遍追求。为此，各种产品应运而生，如：增白产品、防紫外线产品和膜产品等。经研究，皮肤颜色由皮肤细胞中所含的各种色素综合决定。在众多色素中，黑素细胞中所含的黑色素量是最主要的决定因素。进一步研究证实，酪氨酸酶(EC1.14.18.1)是黑色素合成的关键酶。由此，通过抑制酪氨酸酶活性，以减少黑色素生成，从而达到美白的护肤效果成为研发护肤产品的重要依据之一(实用医学杂志[J]，2005，21，1364-1366；厦门大学学报(自然科学版)[J]，2007，46，274-282)。在这些产品中常用的美白剂如：氢醌、曲酸、熊果苷等几种，这些物质或多或少具有相当的细胞毒性。因此，酪氨酸酶抑制剂的安全性是美白护肤产品研发过程中需要并重考虑的因素，而中草药的选择无疑在这方面更加易于被消费者接受。

五指毛桃，别名五指牛奶、五爪龙、牛奶根、南芪，广西、广东、云南等多个民族有药用记载，主产广西、广东等地，被誉为“广东人参”。五指毛桃是桑科榕属植物粗叶榕(Ficushirtavahl.)的根。五指毛桃在民间用于保健养生，有健脾去湿、止咳化痰、通经活络的功效，在广东民间有上千年的使用历史。北京大学的张宝旭等(专利申请号：200510002111.7)公开了五指毛桃在制备肝炎辅助治疗药物以及保健食品中的新用途。南方医科大学的袁立霞(申请号：201010274140.X)公开了一种防治病毒性心肌炎的药物组合物及其制备方法。王晓平等(王晓平等，五指毛桃水提液体外抗菌作用的实验研究，时珍国医国药，2010，21(7)：1692-1693.)报道了五指毛桃水提液对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌均具有抑制作用，最低抑菌浓度均为1g/ml。此外也有报道五指毛桃提取物具有抗炎症，抗酸化和抗老化的作用。但是目前五指毛桃主要应用仅限于上述几个方面，对其提取物的其它应用价值也还未见深入的研究报道。

中国专利CN103877283A公开了一种美白祛斑、排毒养颜的中药液，其以包括五指毛桃在内的10种中药组成复方水煎获得，可以抑制酪氨酸酶活性，具有美白祛斑和排毒养颜的功效。但是，该功效的实现建立在整个中药复方共同作用基础上，该专利并未公开五指毛桃或五指毛桃提取物单独能够抑制酪氨酸酶活性，并具有美白皮肤的效果。

五指毛桃在中药记载中并未出现美容美白相关功效的记载，现有技术中也未见五指毛桃作为酪氨酸酶抑制剂的用途，以及五指毛桃应用于美白化妆品的报道。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供五指毛桃及其提取物在一系列美容美白相关的应用，主要包括在制备酪氨酸酶抑制剂、黑色素生成抑制剂、美白化妆品以及皮肤美白、防止黑色素沉积中的新应用。

在中药领域，五指毛桃的功效记载仅限于具有健脾补肺、行气利湿、舒筋活络之功，岭南地区的中医或少数民族民间医生常用于治疗脾虚浮肿、食少无力、肺痨咳嗽、盗汗、带下、产后无乳、月经不调、风湿痹痛、水肿等症。而本发明经过创造性研究发现，五指毛桃提取物具有较好地抑制酪氨酸酶活性的能力，能够用于皮肤美白和相关化妆品的制备。

作为优选，所述五指毛桃提取物为其水提物或醇提物。

更优选地，本发明所述五指毛桃提取物通过以下方法获得：

步骤1、五指毛桃粉碎后加入乙醇水溶液提取，提取后除去溶剂获得五指毛桃粗提物；