[发明专利]一种伊拉地平胶囊的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化学制药技术领域，涉及一种伊拉地平胶囊的制备方法。

背景技术

伊拉地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过阻滞跨膜钙离子内流，有效地选择性抑制去极化引起的收缩，而在心肌和血管平滑肌上发挥作用。本品具有较强的血管扩张作用，而无心脏抑制作用，几乎不引起反射性心动过速。临床和动物实验证明，该药具有明显的降压作用和抗动脉粥样硬化作用，通过维持或恢复左心室内皮下的血流，防止局部缺血性损害，改善心绞痛及充血性心力衰竭病人的运动量，在治疗高血压的同时，对心脏有保护作用。伊拉地平能增加钠离子和水的排泄，有利尿作用，能扩张肾输出动脉，减少肾毛细血管压，对肾有保护作用。

伊拉地平是一种有效的钙通道阻滞剂，具有明显地扩张血管、减少外周血管阻力、增加冠脉和脑血管血流的作用，特别对心脏抑制作用很小，长期应用耐受良好，已成为高血压等疾病的重要治疗药物之一。

原料伊拉地平为水中不溶药物，现有的胶囊制备方法是将伊拉地平原料微粉化处理后再与辅料混合制粒，干燥后填充胶囊。现有制备方法制备的胶囊溶出度低，且生产周期长，成本较高。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术中存在的不足，提供一种伊拉地平胶囊的制备方法。

为实现上述目的，本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种伊拉地平胶囊的制备方法，包括如下步骤：

A、取处方量伊拉地平原料溶于处方量乙醇中，再加入聚维酮K30搅拌溶解；

B、取处方量预胶化淀粉与微晶纤维素置流化床内，启动风机，调节风量大小至流化良好，设置进风温度为35～40℃，待物料温度升至25℃时，喷入步骤A制备的溶液制粒；

C、将制得的颗粒过30目筛整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，将混合后颗粒填充胶囊。

作为优选，所述伊拉地平胶囊包括以下重量份数的组分：

伊拉地平2.5-5.0份

预胶化淀粉35-65份

微晶纤维素15-25份

聚维酮K308-12份

硬脂酸镁0.5-1.5份

乙醇60-70份

制成：1000粒胶囊。

作为优选方式，所述步骤B中，制粒过程中，控制雾化压力0.2～0.5mpa与蠕动泵转速10～15r/min。

作为优选方式，所述步骤B中，制粒完成后继续干燥至水分≤2%。

本发明采用喷雾干燥的方式将所用原料与辅料一起制备成了固体分散体，同时一步制成细颗粒，然后再填充胶囊，能够有效的增加本品的体外溶出度与降低了生产成本，同时提高该药物的生物利用度，达到更好的临床疗效。

具体实施方式

本说明书中公开的所有特征，或公开的所有方法或过程中的步骤，除了互相排斥的特征和/或步骤以外，均可以以任何方式组合。

对比例1：伊拉地平原料不同粒径对溶出的影响

取伊拉地平原料，采用不同的处理方式（过100目筛；粉碎过200目筛、超微粉碎机微粉）制备不同的粒径，加入预胶化淀粉与微晶纤维素混合均匀，加入3%聚维酮溶液制粒，干燥整粒后分别填充胶囊，用智能溶出度测定溶出度。结果如下：