[发明专利]异吲哚啉衍生物、其中间体、制备方法、药物组合物及应用有效

专利信息
申请号: 201510536922.9 申请日: 2015-08-27
公开(公告)号: CN105566290B 公开(公告)日: 2020-05-22
发明(设计)人: 戈传生;李文成;廖柏松;张雷 申请(专利权)人: 康朴生物医药技术(上海)有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D413/14;A61K31/5377;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/00;A61P25/28;A61P29/00;C07D209/46
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;王卫彬
地址: 201203 上海市浦东新*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物 中间体 制备 方法 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的异吲哚啉衍生物、其药学上可接受的盐、立体异构体或同位素化合物:

通式(I)中,n1为1;

Z为其中,用*标注的碳为不对称中心;

R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地选自H或D;

R2选自H或D;

L1和L2独立地选自CD2、CHD或CH2

X选自NH、ND或O;

R10为其中:

R2’选自氰基、羟基、取代或未取代的(C1-C12)烷基、或(C1-C12)烷氧基;其中,Ra和Rb独立地为H或(C1-C12)烷基或(C1-C12)烷基酰基;Re为Re1和Re2为H;R3’选自H或D;R4’选自H或D;R5’选自H或D;

或者R2’选自H或D;R3’选自取代的(C1-C12)烷基、或(C1-C12)烷氧基;其中,Ra和Rb为H;R4’选自H或D;R5’选自H或D;

或者R2’选自H或D;R3’选自H或D;R4’选自羟基、取代的(C1-C12)烷基、或取代或未取代的(C1-C12)烷氧基;其中,为为R5’选自H或D;

或R10

所述的取代的(C1-C12)烷氧基中的取代基选自下列基团中的一个或多个:D、(C2-C20)杂环烷基、(C1-C12)烷基取代的(C2-C20)杂环烷基或其中Rh为(C2-C20)的杂环烷基;

所述的取代的(C1-C12)烷基中的取代基选自下列基团中的一个或多个:D、(C2-C20)杂环烷基、氘代(C2-C20)杂环烷基、(C1-C12)烷基取代的(C2-C20)杂环烷基或氘代(C1-C12)烷基取代的(C2-C20)杂环烷基;

当所述的取代的(C1-C12)烷氧基或所述的取代的(C1-C12)烷基中的取代基为多个时,所述的取代基相同或不同;

上述各基团中,所述的(C2-C20)的杂环烷基、所述的氘代(C2-C20)杂环烷基、所述的(C1-C12)烷基取代的(C2-C20)杂环烷基或所述的氘代(C1-C12)烷基取代的(C2-C20)杂环烷基中所述的(C2-C20)杂环烷基为四氢吡咯基或吗啉基。

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