[发明专利]一种比阿培南粗品的精制方法在审

专利信息
申请号: 201510536767.0 申请日: 2015-08-27
公开(公告)号: CN105085552A 公开(公告)日: 2015-11-25
发明(设计)人: 梁西周;葛宗明;王吉喜;黄頲 申请(专利权)人: 南京先声东元制药有限公司
主分类号: C07D519/06 分类号: C07D519/06
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 王纪营
地址: 211800 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿培南粗品 精制 方法
【权利要求书】:

1.一种比阿培南粗品的精制方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)室温下,将比阿培南粗品溶于甲酸水溶液中,所述甲酸水溶液中甲酸的质量百分含量为30-80%;

(2)将活性炭加入上述溶液中,搅拌脱色15-30min;

(3)滤液经0.22μm滤膜过滤后,将滤液转移至反应瓶中,滴加800-1000mL的反溶剂,滴加完毕后,搅拌反应2h结晶;

(4)过滤上述溶液中的固体,干燥得到比阿培南化合物精品。

2.根据权利要求1所述的比阿培南粗品的精制方法,其特征在于:在步骤(1)中,将100g比阿培南粗品溶于甲酸水溶液中,所述甲酸水溶液为400-500mL;

在步骤(2)中,将3.0g活性炭加入上述溶液中,搅拌脱色15-30min;

在步骤(3)中,滤液经0.22μm滤膜过滤后,将滤液转移至2000mL反应瓶中,滴加800-1000mL的反溶剂,滴加完毕后,搅拌反应2h结晶;

在步骤(4)过滤上述溶液中的固体,干燥得到84.6g比阿培南化合物精品。

3.根据权利要求1所述的比阿培南粗品的精制方法,其特征在于:在步骤(1)中,甲酸的质量百分含量为5-98%,甲酸溶液与阿培南粗品的体积重量比为1-20:1,所述温度为0-80℃;在步骤(2)中,加入活性炭的用量为比阿培南粗品固体量的1-30%。

4.根据权利要求3所述的比阿培南粗品的精制方法,其特征在于:在步骤(1)中,甲酸的质量百分含量为30-98%,甲酸溶液与阿培南粗品的体积重量比为3-13:1,所述温度为10-60℃;在步骤(2)中,加入活性炭占溶液总质量的3-20%。

5.根据权利要求4的所述的比阿培南粗品的精制方法,其特征在于:在步骤(1)中,所述甲酸的质量百分含量为60-80%,所述甲酸溶液与阿培南粗品的体积重量比为5-8:1,所述温度为20-40℃;在步骤(2)中,加入活性炭占溶液总质量的5-15%。

6.根据权利要求1所述的比阿培南粗品的精制方法,其特征在于:在步骤(3)中,所述反溶剂为饱和脂肪醇或饱和脂肪酮中的任意一种。

7.根据权利要求1所述的比阿培南粗品的精制方法,其特征在于:在步骤(3)中,所述饱和脂肪醇为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇或叔丁醇中的任意一种;所述饱和脂肪酮为丙酮或丁酮中的任意一种。

8.根据权利要求7所述的比阿培南粗品的精制方法,其特征在于:在步骤(3)中,所述反溶剂为乙醇或丙酮中的任意一种。

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