[发明专利]穿心莲内酯衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510535244.4 | 申请日： | 2015-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN105367558B | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 陈丽霞;袁雷;刘清印;孙洪信;盛雷;邱峰 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D405/08 | 分类号： | C07D405/08;C07D307/58;A61K31/513;A61K31/4196;A61K31/5377;A61K31/365;A61K31/4178;A61P31/12;A61P31/16 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 穿心莲内酯衍生物 呼吸道病毒 可接受 异构体 医药技术领域 药物组合物 感染 治疗 预防 应用 | ||
1.以下列通式(I)所述的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
R1为苯基、萘基、1-咪唑基、1-三氮唑基、1-尿嘧啶基、3-尿嘧啶基、1-胞嘧啶基、1-胸腺嘧啶基、3-胸腺嘧啶基、7-腺嘌呤基、9-腺嘌呤基、7-鸟嘌呤基、9-鸟嘌呤基、或-X-R4，其中X为S，R4为氢、苯甲基、苯乙基、1-金刚烷基或金刚烷甲基；
R2、R3为氢。
2.如下化合物或其药学上可接受的盐，选自：
3α,19-二羟基8,9-二去氢-17-(3-胸腺嘧啶基)-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基8,9-二去氢-17-(3-尿嘧啶基)-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基8,9-二去氢-17-(1-胞嘧啶基)-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基8,9-二去氢-17-(1-三氮唑基)-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基8,9-二去氢-17-(N-金刚烷胺基)-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基8,9-二去氢-17-(N-吗啉基)-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基-8,9-二去氢-17-(N-苄胺基)-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基-8,9-二去氢-17-(1-咪唑基)-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基-8,9-二去氢-17-巯基-14去氧穿心莲内酯
3α,19-二羟基-8,9-二去氢-17-氨基-14去氧穿心莲内酯。
3.权利要求1-2任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述的药学上可接受的盐为有机酸盐或无机酸盐。
4.一种药物组合物，包含权利要求1-2任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药用载体和/或稀释剂。
5.一种药物制剂，包含权利要求1-2任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利4所述的药物组合物。
6.权利要求1-2任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物或权利要求5所述的药物制剂在制备治疗和/或预防呼吸道病毒感染性疾病的药物中的应用。
7.权利要求1-2任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物或权利要求5所述的药物制剂在制备治疗和/或预防甲型流感病毒药物中的应用。
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