[发明专利]S-6-甲氧基-1-氨基茚满制备方法

权利要求书

1.S-6-甲氧基-1-氨基茚满的制备方法其特征在于：1)在高压反应釜中，以甲苯为溶剂，按摩尔比1:1.0-2.0的比例加入6-甲氧基-1-氨基茚满和酰基供体S-1-苏合香醇乙酸酯，再按原料6-甲氧基-1-氨基茚满质量分数1％-10％的比例加入脂肪酶南极假丝酵母脂肪酶B和消旋催化剂雷尼镍，高压釜密封用氮气置换后，通入氢气至压力1.0-2.0MPa并升温至40-75℃反应8-20小时，即可将6-甲氧基-1-氨基茚满完全转化为S-6-甲氧基-1-氨基茚满的乙酰基化合物；反应结束后，将溶液进行浓缩，柱层析，得纯S-6-甲氧基-1-氨基茚满的乙酰基化合物，2)将步骤1所得S-6-甲氧基-1-氨基茚满乙酰化合物溶解在一定体积比配制的醇与酸液的混合溶液中，加热回流反应一定时间，S-6-甲氧基-1-氨基茚满乙酰化合物完全水解得S-6-甲氧基-1-氨基茚满盐；3)将步骤2所得S-6-甲氧基-1-氨基茚满盐进行碱化处理，然后用有机溶剂萃取、干燥、浓缩即可得到光学纯的S-6-甲氧基-1-氨基茚满，最终产品纯度可达99％以上；根据所述，其反应方程式如下：

2.根据权利要求1所述S-6-甲氧基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：本发明以6-甲氧基-1-氨基茚满为拆分原料。

3.根据权利要求1所述S-6-甲氧基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：步骤1)中的酰基供体为S-1-苏合香醇乙酸酯，其与1-氨基茚的投料比为摩尔比1:1～2.0。

4.根据权利要求1所述S-6-甲氧基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：步骤1)中的生物拆分酶为南极假丝酵母脂肪酶B，反应体系中加入量为1-氨基茚质量的1％-10％。

5.根据权利要求1所述S-6-甲氧基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：步骤1)中的消旋催化剂为雷尼镍，反应体系中加入量为1-氨基茚质量的1％-10％。

6.根据权利要求1所述S-6-甲氧基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：步骤1)中通入氢气的压力为1.0-2.0MPa。

7.根据权利要求1所述S-6-甲氧基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：步骤1)中反应温度为40-75℃。