[发明专利]葛根素注射液及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种葛根素注射液，还涉及该葛根素注射液的制备方法，本发明方法可以有利地制备优异品质的葛根素注射液。

背景技术

葛为多年生豆科缠绕藤本植物，侧蔓和须根多，但块根深生，呈纺锤形或长棒形，表皮为淡黄色，有皱褶，是主要食用和药用部分。葛根为野葛Pueraria Lobata(Willd.)Ohwi或粉葛P.thomsomi Benth的干燥根。葛根作为常用中药，始载于《神农本草经》，列为中品，历代以来本草均有记载，味甘、辛、性平，具有解肌退热、生津、透疹、温阳止泻、提高机体免疫力等功能。目前，葛根广泛用于改善心脑血管、治疗感冒、糖尿病、腹泻等中药复方制剂中，用量极大，是制剂的重要成分。葛根含有异黄酮类、三萜类、芳香类等活性成分。其中异黄酮类化合物是葛根的主要化学成分，而葛根素(Puerarin)是葛属植物的特有成分，亦为主要有效成分。葛根素的药理作用十分广泛，具有降血脂，抗炎，抗心律失常、对心肌缺血的保护作用、扩张冠状动脉血管、肾保护、抗氧化、抗缺血再灌注损伤、抗肝缺血再灌注损伤、抗酒精中枢抑制、调控骨代谢、降血糖、利尿、降低血压、防治高血压头晕、头痛、颈项疼痛等作用。葛根素的化学结构式如下式所示：

葛根素为黄色结晶，溶于甲醇、乙醇、吡啶，难溶于苯、氯仿、乙醚等，与醋酸镁反应显黄色，与醋酸铅反应呈黄色沉淀。高含量为白色针状结晶粉末，属于异黄酮类。具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，具有抗血小板聚集等作用。葛根素用于制备注射液的浓度下在水中的溶解性不足并且稳定性有较差，通常需要添加助溶剂和/或稳定剂。例如，现有的葛根素注射液多用丙二醇作为助溶剂，以期获得物理、化学稳定性满足临床要求的制剂产品。然而，在进行葛根素注射液制备时，不明原因引发的某些质量缺陷仍然需要克服。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种葛根素注射液，以及提供一种葛根素注射液的制备方法，期待这种方法能够有效地进行具有优良品质的葛根素注射液。

因此，本发明的第一方面，提供了一种葛根素注射液，其中包括葛根素、丙二醇和注射用水。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其每1ml中包含葛根素10-100mg。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其每1ml中包含葛根素25-75mg。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其每1ml中包含葛根素25-50mg。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其每1ml中包含丙二醇400～600mg。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其每1ml中包含丙二醇450～550mg

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其每1ml中包含葛根素10-100mg、丙二醇400～600mg、和加至平衡体积的注射用水。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其每1ml中包含：葛根素25-75mg、丙二醇450～550mg、和加至平衡体积的注射用水。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其每1ml中包含：葛根素25-50mg、丙二醇450～550mg、和加至平衡体积的注射用水。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其中还任选地包括(除了丙二醇和注射用水之外的)药用辅料。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其中所述药用辅料是选自下列的一种或多种：增溶剂、抗氧剂、酸碱调节剂、溶剂、渗透压调节剂等。当添加它们时，这些药用辅料通常地以其常规添加浓度加入注射液中。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其中所述增溶剂选自：乙醇、吐温(例如吐温80)。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其中所述抗氧剂选自：氨基酸(例如精氨酸、赖氨酸、谷氨酸)

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其中所述渗透压调节剂例如氯化钠。

根据本发明第一方面的葛根素注射液，其中所述药用辅料是选自下列的一种或多种：亚硫酸氢钠(例如其在注射液中的浓度为0-2mg/ml，例如0.1-2mg/ml)、氯化钠(例如其在注射液中的浓度为0-15mg/ml，例如5-15mg/ml)、碳酸钠(例如其在注射液中的浓度为0-10mg/ml，例如5-10mg/ml)、吐温(例如吐温80，例如其在注射液中的浓度为0-5mg/ml，例如1-5mg/ml)、乙醇(例如其在注射液中的浓度为0-200mg/ml，例如50-150mg/ml)、氨基酸(例如精氨酸、赖氨酸、谷氨酸，例如其在注射液中 的浓度为0-2mg/ml，例如0.1-1mg/ml)等。