[发明专利]一种用于治疗黑色素瘤的药物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201510510592.6 申请日: 2015-08-19
公开(公告)号: CN105078941A 公开(公告)日: 2015-11-25
发明(设计)人: 苏健裕;陈建平;梅国栋;李琳;覃业霞 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: A61K31/12 分类号: A61K31/12;A61P35/00;A61K31/045
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 苏运贞
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 治疗 黑色素瘤 药物 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于医药生物技术领域,特别涉及一种用于治疗黑色素瘤的药物及其制备方法。

背景技术

姜黄素(Curcumin,简称Cur),化学名为(E,E)-1,7-二(4-羟基-5-甲氧基)苯基-1,6-庚二烯-3,5-二酮,分子式为C21H20O6,分子量为368.37g/mol。

姜黄素是从姜黄的根、茎部分提取出来的一种活性成分,广泛存在于食品和医药领域。在食品中常作为一种香料、着色剂、食品抗氧化剂,在医药领域中作为一种潜在的降血糖和抗肿瘤药物。其外观为橙黄色粉末,物理性质表现为熔点183℃,难溶于水和乙醚,但易溶于乙醇、二甲亚砜(DMSO)和丙酮等有机溶剂。研究表明,姜黄素具有广谱的抗氧化、抗炎、抗细胞增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性等诸多生物活性。然而其具有如下缺陷:水溶性低使得其吸收速率低;在体内代谢快导致生物利用率低,从而影响了它在临床上的应用。为了提高其生物利用度,目前常用的方法有制备各种制剂如纳米粒子、脂质体、微球和姜黄素衍生物等。

黑色素瘤由于其传播速率快和致死率高,因而是一种最致命的皮肤癌。据报道,在2000年全世界有47,700例黑色素瘤病例发生,其中,在美国新发病例20,000~40,000例,其中每年死亡病例大约7,700例。这给美国和全世界带来了沉重的公共健康压力。然而,到目前为止,由于耐药性问题导致目前仍缺乏有效的方法来治疗这类疾病,因此,迫切需要开发一种新的药物来克服其耐药性治疗黑色素瘤。

发明内容

本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足,提供一种用于治疗黑色素瘤的药物。

本发明的另一目的在于提供所述用于治疗黑色素瘤的药物的制备方法。

本发明的目的通过下述技术方案实现:一种用于治疗黑色素瘤的药物,由活性组分组成或是由活性成分和载体组成;其中,活性成分为姜黄素与右旋龙脑。

所述的姜黄素与所述的右旋龙脑按质量比73674~294696:400000配比;优选按质量比73674:400000配比。

所述的载体是用于将所述的用于治疗黑色素瘤的药物制备成不同剂型的药物辅料。

所述的用于治疗黑色素瘤的药物的剂型包括缓释片剂、颗粒剂和凝胶剂。

所述的用于治疗黑色素瘤的药物的制备方法,包括如下步骤:按剂型不同,将右旋龙脑、姜黄素与载体混合,按不同剂型的制备方法制备得到;对于剂型为缓释片剂时,制备原则是先释放右旋龙脑,再释放姜黄素,更为有利于姜黄素的吸收和利用。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及效果:本发明提供的药物能有效的治疗恶性黑色素瘤,且右旋龙脑和姜黄素联合用药对人体正常细胞毒性低,基本无明显影响。

附图说明

图1是不同浓度的姜黄素(Cur)对A375细胞活存率的变化结果图;

其中,“-”表示未添加,“+”表示添加。

图2是不同处理组对细胞内姜黄素含量的影响结果图;

其中:对照组表示不添加NB或Cur处理,NB组表示添加40μg/mlNB处理,Cur组表示添加20μMCur处理,NB+Cur组表示先添加40μg/mlNB处理12h后添加20μMCur处理。

图3是不同处理组诱个导A375细胞内SubG-1含量的变化结果图;

其中,“-”表示未添加,“+”表示添加。

图4是不同处理组激活A375细胞内Caspase3/8/9的检测结果图;

其中,对照组表示不添加NB或Cur处理,NB组表示添加40μg/mlNB处理,Cur组表示添加20μMCur处理,NB+Cur组表示先添加40μg/mlNB处理12h后添加20μMCur处理。

图5是不同处理组诱导A375细胞内ROS含量的检测结果图;

其中,对照组表示不添加NB或Cur处理,NB组表示添加40μg/mlNB处理,Cur组表示添加20μMCur处理,NB+Cur组表示先添加40μg/mlNB处理12h后添加20μMCur处理。

具体实施方式

下面结合实施例及附图对本发明作进一步详细的描述,但本发明的实施方式不限于此。

实施例1

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