[发明专利]一种治疗鼻炎药物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Hydrangenone的新用途，尤其涉及Hydrangenone在制备治疗鼻炎药物中的应用。

背景技术

鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。

本发明涉及的化合物Hydrangenone是一个2012年发表(M.MoridiFarimani,*,etal.,Hydrangenone,aNewIsoprenoidwithanUnprecedentedSkeletonfromSalviahydrangea.ORGANICLETTERS，2012，14(1)：166–169.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，仅能抑制疟原虫(M.MoridiFarimani,*,etal.,Hydrangenone,aNewIsoprenoidwithanUnprecedentedSkeletonfromSalviahydrangea.ORGANICLETTERS，2012，14(1)：166–169.)，本发明涉及的Hydrangenone在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗鼻炎药物及其应用。

一种治疗鼻炎药物，由化合物Hydrangenone和辅料组成，所述化合物Hydrangenone结构如式(Ⅰ)所示：

所述治疗鼻炎药物，辅料为糊精或者淀粉。

所述治疗鼻炎药物在制备治疗鼻炎药物中的应用。

化合物Hydrangenone10，20mg/kg口服给药，对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。Hydrangenone在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Hydrangenone的制备方法参见文献(M.MoridiFarimani,*,etal.,Hydrangenone,aNewIsoprenoidwithanUnprecedentedSkeletonfromSalviahydrangea.ORGANICLETTERS，2012，14(1)：166–169.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Hydrangenone片剂的制备：

取5克化合物Hydrangenone,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Hydrangenone胶囊剂的制备：

取5克化合物Hydrangenone，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1、本发明Hydrangenone对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响

雄性SD大鼠，体重180～220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氢氧化铝凝胶10mg，其后隔日注射1次，共7次。从第14天始，每日在大鼠两侧鼻腔内滴入1mg/ml卵白蛋白生理盐水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数，试验药物于卵白蛋白末次滴注前1小时口服给予(按上述实施例1方法制备)。

表1本发明Hydrangenone对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响(x±SD)

与对照组比较，**P<0.01*P<0.05

由表1可见，Hydrangenone(10，20mg/kg)明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。特非那丁10mg/kg亦呈现显著的抑制作用。

实验例2、本发明Hydrangenone对组胺引起的大鼠鼻炎的影响