[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属医药制造领域，涉及一种抗高血压药物制剂，具体地涉及一种盐酸阿罗洛尔制剂及其制备方法。

背景技术

高血压是心脑血管疾病的主要危险因素。高血压病为最常见的心血管疾病，分为原发性高血压病及继发性高血压，其中原发性高血压病占95%以上。以高血压病为首要临床表现的综合征就是原发性高血压病。据估计，目前全世界高血压患者高达6亿。在中国，高血压病患病率呈现逐年升高的趋势。估计我国每年新增高血压患者1000万人。我国高血压人群中，绝大多数是轻、中度高血压（占90%），轻度高血压占60%以上。我国原发性高血压、心绞痛、快速性心律失常及原发性震颤发病率较高，且近些年还有明显上升趋势，是严重威胁人们特别是中老年人生命健康的常见病，也有向年轻化发展的趋势，已严重威胁人类健康。

盐酸阿罗洛尔由日本住友制药株式会社研发，1985年首次在日本上市，1996年该公司向中国进口盐酸阿罗洛尔片，为糖衣片，商品名为Almarl ®（阿尔马尔®）。盐酸阿罗洛尔被称为第4代β受体阻滞剂，是β受体阻滞剂的一线药物。临床主要用于治疗轻至中度原发性高血压和心绞痛等。本品是一种选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂，兼有微弱的α1-肾上腺受体阻滞作用，可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋，降低交感神经的张力，降压效果更理想，更适用于青少年高血压的治疗。此外，阿罗洛尔可通过阻断β受体，抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌的氧气供需不均状态，具有抗心绞痛作用。本品还具有抗心律失常和抗震颤作用。

众所周知传统糖浆包衣工艺，把以滑石粉、蔗糖、明胶或阿拉伯胶、高岭土为主的多种与药物治疗毫无关系的辅料附加在药物片芯的表层，使糖衣片有效药物片芯额外增重达到50-100%，因此，长期服用会对人体造成极大危害尤其是对糖尿病患者。高血压的患者比正常人发生血糖升高的几率大，同时许多高血压患者同时伴有高血糖和高血脂的症状，由于需要长期服药，糖衣片会受到很大限制。同时，糖浆包衣生产过程中也难以避免粉尘飞扬、污染环境，化糖、化胶、添加色素、晾片、物料存放均需占用车间较大空间。且生产工艺复杂，操作过程中大多依赖操作者凭经验，生产和存放过程中，还经常性的容易出现裂片、花班、霉点、崩解超时、含量下降、吸湿性强、不易保存、生产时间和晾片时间长等诸多缺陷，不适于现代化大生产和精确质控。最重要的是，糖衣片因有厚厚糖衣的延迟溶出作用，因此，糖衣片降糖效果起效明显慢于薄膜衣片，对于急需通过药物控制血压改善症状的高血压病人来说非常不利。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种制备简单易行，不含糖，起效快，溶出效果好，适合现代工业大生产盐酸阿罗洛尔制剂。

为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是：

一种盐酸阿罗洛尔制剂，其由包衣膜和片芯组成，其中所述片芯由如下重量百分含量的成分制备而成：盐酸阿罗洛尔10%，填充剂83~88%，粘合剂1~5%，润滑剂0.2~2%；所述润滑剂为硬脂酸镁；所述包衣膜由占片芯重量1.5~2.5%的水溶性薄膜包衣粉制成。

作为本发明的优选方案，本发明所述的盐酸阿罗洛尔制剂，其中，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素和淀粉中的一种或多种。

进一步地，上述盐酸阿罗洛尔制剂，其中，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素和淀粉按照重量比例（60~70）：（10~20）：（0~10）混合而成。

进一步地，上述盐酸阿罗洛尔制剂，其中，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素和淀粉按照重量比例（60~65）：（13~18）：（5~10）的比例混合而成。

更进一步地，上述盐酸阿罗洛尔制剂，其中，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素和淀粉按照重量比例60：（13~18）：10的比例混合而成。

本发明所述的盐酸阿罗洛尔制剂中，所述微晶纤维素优选为101型。

作为本发明的优选方案，本发明所述的盐酸阿罗洛尔制剂，其中，所述粘合剂选自羟丙基纤维素或聚维酮。

作为本发明的优选方案，本发明所述的盐酸阿罗洛尔制剂，其中，所述水溶性薄膜包衣粉为欧巴代胃溶型包衣粉。

作为本发明的进一步优选方案，本发明所述的盐酸阿罗洛尔制剂，由如下步骤制备而成：

（1）将盐酸阿罗洛尔、填充剂和粘合剂混合均匀，加水制软材；

（2）制粒，50~70℃干燥，整粒，加入润滑剂，混匀，压片；

（3）将水溶性薄膜包衣粉溶于水制成重量百分含量为8~15%的包衣液，包衣即得。