[发明专利]一种治疗心肌缺血药物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗心肌缺血药物及其应用。

背景技术

本发明人通过大量的实验发现，ZamamiphidinA有抗心肌缺血/再灌注损伤的药理作用，具有预防或者治疗心肌缺血疾病的医药用途。本发明涉及的化合物ZamamiphidinA是一个2013年发表(TakaakiKubota,etal.,ZamamiphidinA,aNewManzamineRelatedAlkaloidfromanOkinawanMarineSpongeAmphimedonsp.OrganicLetters，2013,15(3)610–612.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制部分肿瘤细胞增殖(TakaakiKubota,etal.,ZamamiphidinA,aNewManzamineRelatedAlkaloidfromanOkinawanMarineSpongeAmphimedonsp.OrganicLetters，2013,15(3)610–612.)，本发明涉及的ZamamiphidinA在制备治疗心肌缺血药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明提供了一种治疗或预防心肌缺血/再灌注的药物及其应用。

一种治疗心肌缺血药物，由化合物ZamamiphidinA和辅料组成，所述化合物ZamamiphidinA结构如式(Ⅰ)所示：

所述治疗心肌缺血药物，辅料为糊精或者淀粉。

所述治疗心肌缺血药物在制备治疗心肌缺血药物中的应用。

本发明人通过具体实施方式中的实验证明了ZamamiphidinA具有治疗或预防心肌缺血药物疾病的作用。本发明涉及的ZamamiphidinA在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于心肌缺血的抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物ZamamiphidinA的制备方法参见文献(TakaakiKubota,etal.,ZamamiphidinA,aNewManzamineRelatedAlkaloidfromanOkinawanMarineSpongeAmphimedonsp.OrganicLetters，2013,15(3)610–612.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物ZamamiphidinA片剂的制备：

取5克化合物ZamamiphidinA加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物ZamamiphidinA胶囊剂的制备：

取5克化合物ZamamiphidinA加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：ZamamiphidinA对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的影响

(1)实验材料：SD大鼠，雌雄兼用，体重190～210g，南京医科大学实验动物中心。

(2)方法与结果

1)实验方法：垂体后叶素诱导的急性心肌缺血实验：将大鼠随机分为5组：阳性对照组，阴性对照组，给药组3组，每组8只。给药组灌胃给药，两对照组每天给予同体积量的蒸馏水灌胃，各组连续灌胃7d。均于第7天灌胃后1.5～2.0h腹腔注射戊巴比妥钠30mg/kg麻醉，采用MS2302多媒体生物信号采集分析系统持续记录标准Ⅱ导联心电图。实验组、阳性对照组舌下静脉注射垂体后叶素5IU/kg(5s内完成，阳性对照组于注射垂体后叶素前10min腹腔注射硝酸甘油5mg/kg)10min后连续记录15min心电图的变化。心电图中若出现以下之一的变化：T波低平，双向，倒置，ST段水平下移≥0.05mV，给予记1分。最后对每只大鼠的总分进行分析，如用药得分后降低，提示心肌缺血有改善。以注射垂体后叶素前后心率变化百分率表示药物对心率的影响。