[发明专利]组蛋白脱乙酰酶抑制剂

权利要求书

1.一种制备(Z)-4-(二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯-11-基)-N-羟基苯甲酰胺或其可 药用盐的方法，包括：

i)由(E)-11-氯二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯生成(Z)-4-(二苯并[b,f][1,4]氧氮 杂环庚烯-11-基)苯甲酸甲酯；和

ii)由(Z)-4-(二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯-11-基)苯甲酸甲酯生成(Z)-4-(二苯 并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯-11-基)-N-羟基苯甲酰胺或其可药用盐。

2.如权利要求1所述的方法，其中(E)-11-氯二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯由10,11- 二氢二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯-11-酮生成。

3.如权利要求2所述的方法，其中10,11-二氢二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯-11-酮 与磷酰氯反应，生成(E)-11-氯二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯。

4.如权利要求1所述的方法，其中(E)-11-氯二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯与4-甲氧 基羰基苯硼酸反应，生成(Z)-4-(二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯-11-基)苯甲酸甲酯。

5.如权利要求1所述的方法，其中(Z)-4-(二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯-11-基)苯 甲酸甲酯与羟胺反应，生成(Z)-4-(二苯并[b,f][1,4]氧氮杂环庚烯-11-基)-N-羟基苯甲 酰胺或其可药用盐。

6.一种药物组合物，其包含由权利要求1-5中任一项所述的方法制备的化合物或其可 药用盐和可药用载体。

7.一种用于抑制组蛋白脱乙酰酶的药物组合物，其包含由权利要求1-5中任一项所述 的方法制备的化合物或其可药用盐和可药用载体。

8.一种治疗聚谷氨酰胺扩展疾病的药物组合物，其包含由权利要求1-5中任一项所述 的方法制备的化合物或其可药用盐和可药用载体。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述聚谷氨酰胺扩展疾病是亨廷顿氏症。

10.一种治疗齿状核红核苍白球路易体萎缩症的药物组合物，其包含由权利要求1-5中 任一项所述的方法制备的化合物或其可药用盐和可药用载体。

11.一种治疗脊髓小脑共济失调3型的药物组合物，其包含由权利要求1-5中任一项所 述的方法制备的化合物或其可药用盐和可药用载体。

12.一种治疗脊髓与延髓肌肉萎缩的药物组合物，其包含由权利要求1-5中任一项所述 的方法制备的化合物或其可药用盐和可药用载体。

13.由权利要求1-5中任一项所述的方法制备的化合物或其可药用盐在制备用于抑制 组蛋白脱乙酰酶的药物中的用途，包括使组蛋白脱乙酰酶与由权利要求1-5中任一项所述 的方法制备的化合物或其可药用盐相接触。

14.由权利要求1-5中任一项所述的方法制备的化合物或其可药用盐在制备用于治疗 聚谷氨酰胺扩展疾病的药物中的用途，包括使组蛋白脱乙酰酶与由权利要求1-5中任一项 所述的方法制备的化合物或其可药用盐相接触。

15.如权利要求14所述的用途，其中所述聚谷氨酰胺扩展疾病是亨廷顿氏症。

16.由权利要求1-5中任一项所述的方法制备的化合物或其可药用盐在制备用于治疗 齿状核红核苍白球路易体萎缩症的药物中的用途，包括使组蛋白脱乙酰酶与由权利要求1- 5中任一项所述的方法制备的化合物或其可药用盐相接触。

17.由权利要求1-5中任一项所述的方法制备的化合物或其可药用盐在制备用于治疗 脊髓小脑共济失调3型的药物中的用途，包括使组蛋白脱乙酰酶与由权利要求1-5中任一项 所述的方法制备的化合物或其可药用盐相接触。