[发明专利]5-胡椒基-2-吡啶氨基噻唑衍生物作为抗癌药物的应用

说明书

本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ所示的5‑胡椒基‑2‑吡啶氨基噻唑衍生物或其盐在制备抗癌药物中的应用：其中，R选自：C₁～C₂烷基；C₃～C₄直链烷基或C₃～C₄支链烷基；R¹选自：氢、氘、C₁～C₂烷基；所述盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。

技术领域

本发明涉及化合物的新用途，具体是5-胡椒基-2-吡啶氨基噻唑衍生物在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

中国发明专利[CN 104530035A，2015年4月22日公开]描述了5-胡椒基-4-烷基-2-芳氨基噻唑衍生物或其盐在制备抗农用杀菌剂和杀虫剂中的应用。胡艾希等描述了5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑衍生物及其盐在制备抗癌药物中的应用[高等学校化学学报，2013，34(7)：1646～1652；中国发明专利CN 102070556 B，2013年3月20日授权；中国发明专利CN 102319244 A，2012年1月18日公开]。

发明内容

本发明的目的在于提供化学结构式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ所示的5-胡椒基-2-吡啶氨基噻唑衍生物或其盐在制备抗癌药物中的应用：

其中，R选自：C₁～C₂烷基；C₃～C₄直链烷基或C₃～C₄支链烷基；R¹选自：氢、氘、C₁～C₂烷基；所述盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。

本发明的目的在于提供了5-胡椒基-2-吡啶氨基噻唑衍生物选自：5-胡椒基-4-叔丁基-2-(吡啶-2-基氨基)噻唑、5-胡椒基-4-叔丁基-2-(吡啶-3-基氨基)噻唑或5-胡椒基-4-叔丁基-2-(吡啶-4-基氨基)噻唑：

本发明与现有技术相比具有如下优点：

5-胡椒基-2-吡啶氨基噻唑衍生物或其盐具有良好的抗癌活性。

具体实施方式

以下实施例旨在说明本发明而不是对本发明的进一步限定。

实施例1

5-胡椒基-4-叔丁基-2-(吡啶-2-基氨基)噻唑的制备

2mmol 2，2-二甲基-5-(3，4-亚甲二氧基)-4-溴-3-戊酮、2mmol吡啶-2-基硫脲，15mL丙酮，回流8h，反应液用氨水调节pH7，柱层析得到黄色油状物5-胡椒基-4-叔丁基-2-(吡啶-2-基氨基)噻唑，收率60.4％；¹H NMR(CDCl₃，400MHz)δ:1.40(s，9H，3×CH₃)，4.16(s，2H，CH₂)，5.94(s，2H，OCH₂O)，6.67～7.76(m，3H，C₆H₃)，7.45(t，J＝8.0Hz，1H，吡啶环-H)，7.58(t，J＝8.0Hz，1H，吡啶环-H)，8.05(d，J＝7.6Hz，1H，吡啶环-H)，8.26(d，J＝4.8.Hz，1H，吡啶环-H)。

实施例2

5-胡椒基-4-叔丁基-2-(吡啶-3-基氨基)噻唑的制备