[发明专利]咖啡因药物组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种咖啡因药物组合物及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种咖啡因药物组合物，其含有咖啡因作为活性成分以及药学上可接受的载体，所述载体至少包含填充剂、矫味剂、掩味剂、润湿剂、润滑剂和包衣剂。所述咖啡因药物组合物特别为咖啡因咀嚼片或含片。通过本发明方法制备的咖啡因咀嚼片或含片具有服用方便，减少胃内崩解所需时间，溶出速率快，并且在服用过程中部分通过颊粘膜吸收，起效快等优点，可以有利地作为军民两用抗疲劳制剂等。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种新型的咖啡因药物组合物及其制备方法。

背景技术

咖啡因(Caffeine)是一种黄嘌呤生物碱化合物，化学名为1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物；咖啡因的分子式为C₈H₁₀N₄O₂·H₂O，相对分子量为212.21；其性状为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶，无臭，味苦，有风化性；易溶于热水或三氯甲烷中，在水、乙醇或丙酮中略溶，乙醚中极微溶解。

咖啡因是一种中枢神经系统(CNS)兴奋剂，能提高细胞内环磷腺苷的含量；低、中剂量摄入时作用于大脑皮层高位的中枢，具有兴奋中枢神经系统，振奋精神，提高注意力、工作效率和积极性的功效；能够增加警觉性、削减疲乏感及保持持久的工作能力，增强辨识能力，缩短反应时间，能提高瞬时口头记忆力。

咖啡因能够提升大脑和身体的工作能力。1979年的一项研究结果表明，相比对照组，服用咖啡因的长距离自行车比赛的运动员成绩提高7％，这一显著增加并不是偶然现象。另一项研究结果显示，自行车赛运动员在服用5mg/kg的咖啡因后，在自行车比赛中的成绩提高了3.5％。

目前，随着生活压力增大，生活节奏加快，愈来愈多的人们饮用含有咖啡因的饮品，以提高工作效率，减轻疲劳。在美国，90％以上的成年人每天都会使用咖啡因。咖啡因能够兴奋大脑皮层、振奋精神、提高注意力，并且能够减轻疲劳程度，起到良好的抗疲劳的作用。因此被认为是世界上最优秀的非处方兴奋剂。

一般生活中通常使用咖啡因的方法为用水调制成咖啡饮用，但是在实际生活中，往往由于需要用水调制而造成服用不便，使用者顺应性低。在一些缺水或者时间紧张的情况下，不能够及时服用。并且由于制成水溶液后服下，通过肝首过效应和胃肠道的降解，影响生物利用度。因此，只能够满足感官上的需求，而在抗疲劳，提高兴奋神经的功能上仍有欠缺。

目前国内外常见咖啡因剂型主要是与感冒药或止痛药制备复方制剂，缩短感冒药及止痛药的起效时间，增强药效。咖啡因能够使减轻头痛药物的功效提高40％，并能使身体更快的吸收这些药品缩短起作用的时间。因此，很多非处方治疗头痛的药品中包含有咖啡因。咖啡因也与麦角胺一起使用，治疗偏头痛和集束性头痛，也能克服由抗组胺剂带来的困意。

国内目前无咖啡因应用于抗疲劳方面的剂型，国外仅见普通片及咖啡因咀嚼胶。目前这两种剂型均未进口中国。由于普通片在体内需要崩解的过程，起效慢，且服用时需要用水，咀嚼胶因为有不可食用的胶基，对环境造成污染，且目前国内并无咀嚼胶生产的GMP认证车间，故选择咖啡因药物组合物进行研究开发，可作为军民两用抗疲劳制剂。咀嚼片与咖啡因类的饮料相比，能够有效的减少碳酸引起的胃刺激性和降低大量饮用饮料时导致的排尿需求。

发明内容

本发明的目的在于提供一种咖啡因药物组合物，其特征在于，含有咖啡因作为活性成分以及药学上可接受的载体，所述载体至少包含填充剂、矫味剂、掩味剂、润湿剂、润滑剂和包衣剂。本发明的咖啡因药物组合物特别是咖啡因咀嚼片或含片，其服用方便，无需用水，减少胃内崩解所需时间，溶出速率较普通胶囊剂或片剂快，并且在含服或咀嚼过程中部分通过颊粘膜吸收，起效较快。