[发明专利]包含M10C1化合物与活性成分的组合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201510466904.8 | 申请日： | 2015-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN105079021A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 崔坤元;梁东;陈波 | 申请（专利权）人： | 厦门成坤生物技术有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/7088 | 分类号： | A61K31/7088;A61K47/22;A61P31/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 361027 福建省厦门市海沧区*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 m10c1 化合物 活性 成分 组合 及其 制备 方法 | ||
1.一种包含M10C1化合物与活性成分的组合物，所述的M10C1化合物结构式如下：
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，还包含胆固醇-聚乙二醇，所述的活性成分为siRNA。
3.如权利要求2所述的组合物，其特征在于，按照质量份数计算，所述的siRNA1-5份和M10C1化合1-24份，胆固醇-聚乙二醇1-10份。
4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的siRNA序列为HBVsiRNA：
正义链：[mC]CG[mU]GUG[mC]ACUUCGCUU[mC]A[dT][dT]；
反义链：UGAAGCGAAGUG[mC]A[mC]ACGGUC。
5.如权利要求2所述的组合物，其特征在于，按照质量份数计算，所述的siRNA1份、M10C1化合物1.5份，胆固醇-聚乙二醇3份。
6.如权利要求2所述的组合物，其特征在于，胆固醇-聚乙二醇选自胆固醇-PEG400，胆固醇-PEG600和胆固醇-PEG2000，胆固醇-PEG1000，胆固醇-PEG5000中的一种或几种。
7.如权利要求2所述的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将siRNA溶解于枸橼酸溶液中，pH5.0，得溶液一；
(2)取胆固醇-聚乙二醇，M10C1化合物，并将胆固醇-聚乙二醇和M10C1化合物溶解于溶剂中得溶液二；
(3)将溶液一放置于磁力搅拌器上，一边搅拌一边将溶液二缓慢滴入溶液一中，混合后，加入磷酸缓冲液，将pH调至6-8，优选7，通过透析，置换缓冲液，浓缩；
(4)再对浓缩液进行高压均质、冻干，形成干燥物，即得所述的组合物。
8.如权利要求7所述的组合物的制备方法，其特征在于，
所述溶液一与溶液二的体积比为1∶0.2-1，优选1∶0.25-0.8。
9.如权利要求7所述的组合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述溶剂为甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯中的一种或两种以上的组合。
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