[发明专利]新的喹唑啉衍生物在审
申请号: | 201510460039.6 | 申请日: | 2010-12-21 |
公开(公告)号: | CN105037333A | 公开(公告)日: | 2015-11-11 |
发明(设计)人: | 张强;朱红文 | 申请(专利权)人: | 张强;朱红文 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00;A61P13/08 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 | ||
1.一种式(If)的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、氘、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、卤素、氰基、-L-R6、-OR7、-C(O)OR8、-OC(O)R9、-C(O)R10、-SR11、-S(O)2R12、-S(O)R12、-NRaRb和-NHC(O)R13,其中所述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
Y选自氢、氘、-OCH3、-OCD3、-OCD2CH3、-OCH2CD2OCH3、-OCH2CH2OCD3、
Rx每次出现时独立地是氢或者氘;
Re和Rf各自独立地是氢、氘、或者任选地包含一个以上的氘原子的C1-C4烷基;
Rp和Rq各自独立地是氢或者氘;
Ry和Rz各自独立地是氢或者氘;
L是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C4亚烷基;
R6选自氢、氘、C1-C4烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基、杂环基、-SR11和-OR7,其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R7是氢、氘、C1-C6烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基、杂环基或者-L5-R20,其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R8是氢、氘、C1-C6烷基或苄基,其中所述烷基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R9是氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R10是氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R11是氢、氘、C1-C6烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基、其中所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R12是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基或NRcRd,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R13是任选地被独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氧代基或-C(O)NRcRd的一个以上的取代基取代并且任选地包含一个以上的氘原子的C3-C6环烷基;
L5是各自任选地包含一个以上的氘原子的亚甲基或亚乙基;
R20是各自任选地包含一个以上的氘原子的芳基或杂芳基;
Ra和Rb独立地选自氢、氘、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和苄基,其中所述烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
Rc和Rd各自独立地是氢、氘、C1-C6烷基、苄基或芳基,其中所述烷基、芳基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;和
其中,任意所述芳基、杂芳基和苄基各自可任选地用独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氰基和硝基中的一个至五个取代基取代;
其中,任意所述碳环基、环烷基或杂环基可任选地用独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基和氧代基中的一个以上的取代基取代;
其中,各自所述烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和羟基可任选地包含一个以上的氘原子;和
其中R1、R2、R3、R4、R5、Rx、Re、Rf、Rp、Rq、Ry、Rz或Y中至少之一包含一个以上的氘原子。
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