[发明专利]一种甾体皂苷类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，是从重楼属(Paris)植物中分离的新化合物及其在医疗方面的用途，具体地说是从传统中药金线重楼中提取分离到一种新的甾体皂苷类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

中药重楼来源于百合科(Liliaceae)重楼属植物，主要分布于亚欧大陆的热带和温带地区，全世界共有24个种，我国种类最多，有19种，以西南各省区的种类和资源最为丰富。本属植物是一类极具药用价值的植物，其根茎在我国有着悠久的药用历史，具有清热解毒、消肿止痛和凉肝定惊之功效，用于治疗痈疮、毒蛇咬伤、凉风抽搐、咽喉肿痛和跌打伤痛等症。现代药理学研究表明其具有抗肿瘤、抑菌与止血等作用。

金线重楼(ParisdelavayiFranchet)主要分布于四川、云南、湖南和湖北等地，迄今对其化学成分的研究报道甚少。我们对金线重楼总皂苷进行了系统分离，获得了一种新的甾体皂苷类化合物，其化学结构和抗肿瘤活性未见有过报道。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种从金线重楼中提取的甾体皂苷类化合物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。

本发明的目的是这样实现的，一种甾体皂苷类化合物，所述甾体皂苷类化合物分子式为C₅₇H₉₄O₂₆，化学结构式如下：

本发明采用高分辨质谱和二维核磁共振谱等光谱技术，以及化学方法，确定上述结构化学名称为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖-Δ⁵⁽⁶⁾-烯-呋甾-3β,22α,26-三羟基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→3)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖苷吗，以下简称其为JXZG1。

所述甾体皂苷类化合物的来源是从金线重楼中提取获得。

本发明还提供了甾体皂苷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述甾体皂苷类化合物可以单独使用或与其他药物混合，配制成在临床上可以使用的注射剂、或散剂、或丸剂、或片剂、或微囊剂、或软胶囊剂、或膜剂、或膏剂、或酊剂、或颗粒剂、或气雾剂。

本发明的特点是：本发明提供的这种式Ι化合物JXZG1苷元与3位糖链结构非常罕见，在本属植物皂苷中首次发现。该化合物对肝癌细胞和胶质瘤细胞有明显的抑制作用，表明其可以进一步作为新的抗肿瘤药物进行研究开发。

本发明从金线重楼中通过提取、分离纯化得到式Ι化合物JXZG1，该化合物为治疗恶性肿瘤提供了先导化合物，可望成为新的抗肿瘤药物。

附图说明

图1是本发明式Ι化合物的HMBC和NOESY相关。

具体实施方式

实施例1：

本实施例提供了该种甾体皂苷类化合物的提取和分离，是从金线重楼中分离获得，分子式为C₅₇H₉₄O₂₆，化学名称为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖-Δ5(6)-烯-呋甾-3β,22α,26-三羟基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→3)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖苷吗，即(25R)-26-O-β-D-Glc-22-hydroxy-5-ene-furost-3β,26-diol-3-O-α-L-Rha-(1→3)-α-L-Rha-(1→3)-[β-D-Glc-(1→4)]-α-L-rhamnopyranoside)，以下简称JXZG1，化学结构式如下式：