[发明专利]一种治疗糖尿病的活性物质及其制备方法和药物

说明书

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种治疗糖尿病的活性物质及其制备方法和药物，特别是2型糖尿病。

背景技术

糖尿病是导致死亡的主要原因之一，在美国的糖尿病患者人数已急剧增加，预计在全世界范围内将达到3.66亿。其中2型糖尿病影响超过90％的糖尿病患者，它被认为与氧化应激有关，其特征是胰岛素抵抗。由于抗糖尿病药物的副作用，一直存在着对安全和有效的降血糖药物的强烈需求。

2，3，5，4'-二苯乙烯2-O-B-吡喃葡糖苷(二苯乙烯苷，简称SG)的化学结构为C₂₀H₂₂O₉，分子量406.39，为白色无定形粉末，易溶于水、甲醇和乙醇。它在水溶液中稳定，但高温(>80℃)可能会影响其稳定性；它在酸中非常不稳定。SG是PM的主要活性化合物，且在PM根中的浓度可以达到3％-6％。二苯乙烯苷有顺式2，3，5，4'-二苯乙烯2-O-B-吡喃葡糖苷(简称顺式-SG)和反式2，3，5，4'-二苯乙烯2-O-B-吡喃葡糖苷(简称反式-SG)之分。二苯乙烯苷被鉴定为一种植物抗毒素，是由植物在真菌感染、紫外线照射、机械损伤等不利条件下产生的。研究发现，二苯乙烯苷具有多种生理活性与药用价值，已在降血脂、抗衰老、抑制肿瘤等方面显示出功能性，这在当今日趋老龄化的社会中凸现其重要的研究和开发价值。何首乌(PM)一直被用来作为中国传统医学的滋补品。PM的药用效果被认为是通过其强大的抗氧化活性进行调节的，但是目前还没用发现其用在糖尿病中的报道，尤其是2型糖尿病。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病的活性物质。

本发明的目的之二是提供了所述活性物质的提取方法。

本发明的目的之三是提供了使用所述活性物质的药物。

本发明是通过以下技术方案来实现的：

一种治疗糖尿病的活性物质，所述活性物质为二苯乙烯苷。

较佳地，所述二苯乙烯苷为顺式二苯乙烯苷和反式二苯乙烯苷的混合物。

较佳地，所述二苯乙烯苷由何首乌提取制得。

较佳地，所述二苯乙烯苷为何首乌提取得到的顺式二苯乙烯苷和反式二苯乙烯苷的混合物。

较佳地，所述反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷的重量百分比比为0～99％:100％～1％。

其中，所述顺式二苯乙烯苷是由反式二苯乙烯苷通过紫外诱导而得。

制备所述活性物质的方法，具体：

A、所述反式二苯乙烯苷的制备：

先将何首乌(PM)的干根粉碎，在室温下放置2天；

接着用60％乙醇提取，固液比为1:10；植物材料滤出后，将乙醇萃取液合并，并用旋转蒸发器减压浓缩；

再将所得到的干提取物用填充有孔树脂的开柱层析(CC)进行分离，乙醇逐步洗脱，得到含水乙醇馏分在减压下用旋转蒸发器浓缩，得到的粉末；

最后用HPLC对二苯乙烯苷进行量化提取得到反式二苯乙烯苷；

B、顺式二苯乙烯苷的制备：

先将步骤A制得的所述反式二苯乙烯苷溶解在水中，放置在紫外光下过夜；然后将溶液浓缩过滤后用制备性HPLC对溶液进行分离；

接着用HYPERSIL-C₁₈柱洗脱，合并浓缩、冷冻干燥机干燥制得纯顺式二苯乙烯苷。

较佳地，所述用HYPERSIL-C₁₈柱洗脱的条件是流动相的梯度为15分钟内，乙腈浓度从40％升至65％，流速保持在8毫升/分钟。

PM溶液，或萃取液，可以不经过提纯分离而直接进行紫外照射。

这一步，紫外光照射后可以分离，也可以不分离，直接用混合物作为抗糖尿病药物或保健品。

紫外光照射的时间是0.5小时到24小时，或者是其中任何时间段，即可以是1小时、2小时、3小时、4小时、8小时、12小时、16小时、20小时或24小时。

紫外光照射的频率范围，是200nm到450nm之间最佳，可以是254nm、265nm、280nm、300nm、315nm、320nm、340nm、345nm、360nm、380nm、385nm和400nm等。