[发明专利]一种多糖的用途有效

专利信息
申请号: 201510430676.9 申请日: 2015-07-21
公开(公告)号: CN105030814B 公开(公告)日: 2018-04-13
发明(设计)人: 丁侃;王培培;廖文峰 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: A61K31/715 分类号: A61K31/715;A61P25/28;A23L33/125
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司11225 代理人: 朱梅,李维盈
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 多糖 用途
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种多糖的用途,更具体地说,本发明涉及一种来源于三七花(Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen)的阿拉伯半乳聚糖在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物或保健品中的用途、在制备用于抑制Aβ42的生成的药物或保健品中的用途以及在制备治疗阿尔兹海默症的药物或保健品中的应用。

背景技术

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)亦称为早老性痴呆,是一种慢性进行性的神经退行性疾病,主要表现为渐进性的记忆能力下降,认知功能障碍以及失去生活独立自理能力。随着人口老龄化的不断加剧,AD的发病率也逐年升高,已成为最受公众关注的重要健康问题之一。

β淀粉样蛋白(Aβ)在脑内的异常表达和沉积是目前认为引发AD的核心环节。Aβ是淀粉样前体蛋白(amyloid precursor protein,APP)经β-分泌酶和γ-分泌酶依次剪切而成。因此,基于Aβ的神经毒性,以Aβ为作用靶点,通过干扰APP代谢,从源头上减少Aβ的产生,开发主要包括β-分泌酶的抑制剂和γ-分泌酶的抑制剂等在内的药物,是目前治疗AD药物的研究热点。

三七为我国传统名贵中药材,距今已有400多年的应用历史,在国内外久负盛名,三七自古就有“止血神药”的美称。三七花能降血脂、降血压、抗癌,提高心肌供氧能力,增强机体免疫功能,主要用于清热、解毒、凉血、降压、调脂、免疫调节、活血通脉、养生抗衰、消炎镇痛等。多糖物质作为三七花药效的重要组成部分,目前研究较少。现有的几项对于三七花多糖的研究仅限于对其粗多糖的提取及生物活性的初步筛选。

CN104710538A中公开了一种三七花阿拉伯半乳聚糖、其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。但三七花多糖在治疗神经系统疾病中的作用,尚无报道。

发明内容

专利文献CN104710538A中,本发明的发明人利用一种简单有效的多糖提取工艺和方法,以三七花为原料获得了一种多糖(具体为阿拉伯半乳聚糖),并体外实验中证明,该多糖可以显著抑制胰腺肿瘤细胞的生长。本发明的发明人在之后通过药理实验研究发现,所述多糖可以剂量依赖性地抑制稳定转染APP和BACE1(β-site APP-cleaving enzyme 1,β位点APP剪切酶1)的CHO/APPBACE1细胞中Aβ42的生成。因此,所述多糖具有潜在的治疗阿尔兹海默症的作用,有望开发成为一种治疗阿尔兹海默症的糖类药物。在此基础上,完成了本发明。

本发明一方面的目的是提供所述多糖在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物或保健品中的用途,以及在预防和治疗神经退行性疾病中的用途。

本发明另一方面的目的是提供所述多糖在制备用于抑制Aβ42的生成的药物或保健品中的用途,以及在抑制Aβ42的生成中的用途。

本发明又一方面的目的是提供所述多糖在制备预防和治疗阿尔兹海默症的药物或保健品中的用途,以及在预防和治疗阿尔兹海默症中的用途。

根据本发明的一个方面,提供一种如下结构式所示的多糖(具体为一种阿拉伯半乳聚糖)在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物中的用途:

其中,Galp为吡喃型半乳糖,Araf为呋喃型阿拉伯糖,n为5-50的整数。所述多糖的重均分子量范围为5-100kDa,优选为20-80kDa;更优选为20.5-40kDa。

在所述多糖中含有:约41.2重量%的半乳糖单元,约51.3重量%的阿拉伯糖单元,约3.5重量%的半乳糖醛酸单元,以及约4.0重量%的鼠李糖单元。

优选地,所述多糖的红外谱图具有多糖的特征峰。更优选地,在所述多糖的红外谱图中,3424cm-1附近为O-H伸缩振动吸收峰,2921cm-1附近为C-H伸缩振动吸收峰,1000-1400cm-1附近为C-O和糖环振动信号,1720cm-1附近没有吸收峰;仍更优选地,所述多糖的红外谱图的主要伸缩振动吸收峰与图1所示的红外谱图中的基本一致。

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