[发明专利]具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物、制备方法和用途

权利要求书

1.一种具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物，其特征在于：其化学结构式如下式I所示，

其中，

R1或R2独立地选自下组：氢、取代或未取代的C1-C6烷基和C3-C8环烷基、取代或未取代的4～8元杂环或4～8元碳环；或者R1和R2之间通过碳链形成环状基团。

R3独立地选自：氢、卤素、取代或未取代的C1-C10烷基、C3-C10环烷基或者杂环烷基；

M独立地选自：CH或N，优选地M为N；

R5独立地选自-(L)n-W-,其中L为连接基团，n为0或1，W为取代基团。较佳的，L选自烷基，烯基，炔基，杂原子，羰基或磺酰基；W选自C1-C10的烷基、环烷基，C3-C10的杂环烷基，并且上述基团可以被一个或多个取代基取代。

2.如权利要求1所述的具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物，其特征在于：所述R1或R2为CH₂CH₂-,-CH₂CH₂CH₂-,-CH₂OCH₂-,-CH₂CH₂OCH₂CH₂-,-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂-中的一种。

3.如权利要求1或2所述的具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物，其特征在于：所述R3为甲基、乙基、异丙基、环丙基，环丁基、环戊基、环己基、四氢呋喃基中的一种。

4.如权利要求1～3任一项所述的具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物，其特征在于：所述R5为取代或未取代的氨基，四氢吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉基及含氮的桥环、螺环基团中的一种。

5.一种如权利要求1～4任一项所述的具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物的制备方法，其特征在于：原料A与B用溶剂混合，在碱催化或者加热的反应条件下进行取代反应，得到通式(I)化合物；其化学反应式为：

所述溶剂为水、甲醇、乙醇、异丙醇、乙二醇、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜，四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二氧六环，或其组合物；或者为无溶剂反应；

所述碱包括无机碱和有机碱，为醋酸钠、醋酸钾、叔丁醇钾、叔丁醇钠、氟化钾、氟化铯、磷酸钾、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠，或其组合物；或者吡啶，三乙胺，N，N-二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、六甲基二硅基锂，六甲基二硅基钠，二甲基吡啶中的一种或几种。

6.如权利要求5所述的具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物的制备方法，其特征在于：所述加热的反应条件下，其为加热至50℃～300℃进行反应。