[发明专利]抑制JAK途径的组合物和方法有效
| 申请号： | 201510415482.1 | 申请日： | 2006-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN105348203B | 公开（公告）日： | 2018-09-18 |
| 发明（设计）人： | 李慧;S·索塔;D·卡罗尔;A·阿加德;曹健云;A·斯兰;J·克罗格;H·凯姆;S·伯汉米迪帕提;V·泰勒;R·库珀;R·辛格;B·王 | 申请（专利权）人： | 里格尔药品股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 jak 途径 组合 方法 | ||
1.选自下组的化合物：N2-(3-氨基磺酰基-4-甲基苯基)-5-氟-N4-[4-(丙-2-炔基氧基)苯基]-2,4-嘧啶二胺和5-氟-N2-(4-甲基-3-丙酰基氨基磺酰基苯基)-N4-[4-(丙-2-炔基氧基)苯基]-2,4-嘧啶二胺。
2.化合物N2-(3-氨基磺酰基-4-甲基苯基)-5-氟-N4-[4-(丙-2-炔基氧基)苯基]-2,4-嘧啶二胺。
3.化合物5-氟-N2-(4-甲基-3-丙酰基氨基磺酰基苯基)-N4-[4-(丙-2-炔基氧基)苯基]-2,4-嘧啶二胺。
4.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂、稀释剂、防腐剂、稳定剂或其混合物。
5.一种药物组合物，其包含权利要求2所述的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂、稀释剂、防腐剂、稳定剂或其混合物。
6.一种药物组合物，其包含权利要求3所述的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂、稀释剂、防腐剂、稳定剂或其混合物。
7.一种在体外抑制JAK激酶活性的方法，所述方法包括在体外使JAK激酶与抑制JAK激酶活性有效量的化合物接触，其中所述化合物选自权利要求1-3中任一项所述的化合物。
8.一种在体外抑制JAK3激酶起作用的信号转导级联反应的方法，所述方法包括在体外使表达参与该信号转导级联反应的受体的细胞与化合物接触，其中所述化合物选自权利要求1-3中任一项所述的化合物。
9.权利要求1-3中任一项所述化合物用于制造抑制JAK激酶活性或者治疗或预防JAK激酶所介导疾病的药剂中的用途。
10.如权利要求9所述的用途，其特征在于，所述JAK激酶是JAK3激酶。
11.权利要求1-3中任一项所述化合物用于制造抑制JAK3激酶起作用的信号转导级联反应的药剂中的用途。
12.权利要求1-3中任一项所述化合物用于制造治疗T细胞介导的自身免疫性疾病、或者治疗或预防移植物接受者的同种异体移植物排斥、或者治疗或预防IV型超敏反应的药物中的用途。
13.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述化合物与抑制Syk激酶 的IC50范围至少10μM的化合物联合或共同使用。
14.如权利要求9、10或12所述的用途，其特征在于，所述排斥或JAK介导疾病是急性同种异体移植物排斥。
15.如权利要求9、10或12所述的用途，其特征在于，所述排斥或JAK介导疾病是慢性同种异体移植物排斥。
16.如权利要求14或15所述的用途，其特征在于，所述排斥或JAK介导疾病由HVGR或GVHR介导。
17.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述同种异体移植物选自肾脏、心脏、肝脏和肺。
18.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述化合物与另一种免疫抑制剂联合或共同使用。
19.如权利要求18所述的用途，其特征在于，所述免疫抑制剂选自：环孢霉素、他克莫司、西罗莫司、IMPDH抑制剂、麦考酚酯、霉酚酸酯 、抗-T细胞抗体和OKT3。
20.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述药物是用于预防的药物。
21.一种药物制剂，所述药物制剂包含权利要求1-3中任一项所述的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂、稀释剂、防腐剂、稳定剂或者它们的混合物。
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