[发明专利]一种木脂素类化合物的应用在审

专利信息
申请号: 201510376630.3 申请日: 2015-06-27
公开(公告)号: CN105030802A 公开(公告)日: 2015-11-11
发明(设计)人: 张小坡;桂梅;张彩云;金燕 申请(专利权)人: 海南医学院
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P3/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 571199*** 国省代码: 海南;66
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摘要:
搜索关键词: 一种 木脂素类 化合物 应用
【说明书】:

发明属于生物医药领域,具体涉及一种木脂素类化合物在制备降血脂药物中的应用。所述的三萜木脂素类化合物为(‑)‑丁香树脂酚‑4‑O‑葡萄糖苷,其结构如式I所示。所述化合物在体外具有明显抑制脂质堆积的功效,在体内能够显著降低高脂血症模型动物血液中胆固醇及甘油三酯水平,降血脂作用显著。可作为新型降血脂药物,应用于高脂血症的治疗,用药途径简单,方便。

技术领域

本发明属于生物化学医药领域,具体涉及一个木脂素类化合物的应用。

背景技术

由于脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常称为高脂血症。脂质不溶或微溶于水必须与蛋白质结合以脂蛋白形式存在,因此,高脂血症常为高脂蛋白血症。高脂血症一般表现为血浆中胆固醇(TC)或甘油三酯(TG)水平升高或者二者皆升高,可直接引起一些严重危害人体健康的疾病,如动脉粥样硬化、冠心病等心脑血管疾病。目前,使用降血脂药物是高脂血疾病预防和治疗的有效措施。市售的化学药物有很多,包括他汀类、贝特类等,尽管这些化学药物降血脂作用显著,但是严重的毒副作用也限制了它们的应用。中药提取物及化合物一直是降血脂药物研发的热点,由于它们具有作用缓和、副作用小的特点,备受关注。寻找效果显著、安全性高的降血脂药物是各国科学家关注的方向。中药或天然药物中往往含有结构新颖、活性显著、毒副作用低的化合物,是新型降血脂药物的重要来源。随着回归自然呼声的升高,中药或天然药物中的化合物在降血脂药物研究方面也扮演着越来越重要的角色,如发现的皂苷类、黄酮类、多糖类、酚酸类等成分具有显著降血脂活性,同时对这些有效成分的降血脂机制也进行大量的研究,包括抑制胆固醇的吸收、促进甘油三酯氧化分解、升高超氧化物歧化酶、一氧化氮等因子达到降血脂的作用,这些无疑都为降血脂药物的研发奠定科学基础。

(-)-丁香树脂酚-4-O-葡萄糖苷属于双四氢呋喃木脂素类化合物,存在于多种中药或药用植物中,如合欢皮、酸枣仁、刺五加、大青根、白马骨、管花肉苁蓉等,来源十分广泛。但尚未见其降血脂方面的研究报道。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中临床上他汀、贝特类等降血脂药物副作用大的缺点和不足,提供一种木脂素类化合物在制备降血脂药物中的应用。

本发明的目的通过下述方案实现:

一种木脂素类化合物在制备降血脂药物中的应用,所述木脂素类化合物为(-)-丁香树脂酚-4-O-葡萄糖苷,其结构如式I所示:

一种木脂素类化合物在制备抑制脂质堆积的药物中的应用,所述木脂素类化合物为(-)-丁香树脂酚-4-O-葡萄糖苷,其结构如式I所示:

一种木脂素类化合物在制备治疗高脂血症药物中的应用,所述木脂素类化合物为(-)-丁香树脂酚-4-O-葡萄糖苷,其结构如式I所示:

进一步,所述高脂血症为高胆固醇和/或高甘油三酯。

一种降血脂药物,含有权利要求1所述的木脂素类化合物。

一种治疗高脂血症的药物,含有权利要求2所述的木脂素类化合物

进一步,所述高脂血症为高胆固醇和/或高甘油三酯。

一种木脂素类化合物的制剂,包含如式I所述的化合物及药学上可接受的辅料。

进一步,所述制剂为散剂、片剂、硬胶囊剂、分散片

本发明的原理:高脂血症是指血浆中胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)水平升高,可直接引起一些严重危害人体健康的疾病,如动脉粥样硬化、冠心病等心脑血管疾病。因 此,降低患者血液中胆固醇和(或)甘油三酯水平,可以有效治疗高脂血症,降低罹患心脑血管疾病的风险。

本发明相对于现有技术具有如下优点:

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