[发明专利]一种含有他达拉非的药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药学领域，涉及一种含有他达拉非的药物组合物及其制备方法。

背景技术

一般而言，男性性功能障碍是指男性在性欲、阴茎勃起、性交、性高潮、射精等性活动的五个阶段中，其中某个阶段或几个阶段或整个阶段发生异常而影响性活动正常进行。最多见的男性性功能障碍是阴茎勃起和射精异常。患有此类疾病的患者往往精神压力很大、自尊心和意志力受到非常大的伤害，因此容易造成夫妻感情不和睦、家庭破裂进而影响社会的稳定，己引起国际医疗界的高度重视。

他达拉非（Tadalafi1）是一种可逆的、选择性磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂，由礼来公司开发治疗男性勃起功能障碍（ED）， 其作用机制在于他达拉非作为PDE-5选择性抑制剂能增强在性刺激下一氧化氮（NO）释放引起的阴茎勃起生理反应，而研究证明NO是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。该药物于2003年11月23日经FDA批准上市，上市后在临床应用中发现其在治疗男性其他性功能障碍或不育症中也有一定的疗效，如可改善不育症男性的精子活力、前列腺增生症所致的下尿路症状等。

锌是一种人体内必须的微量元素，研究表明锌在动物体内不仅参与DNA、RNA、蛋白质、糖类、脂类、维生素、矿物质的代谢，还与胰岛素、胰高血糖素、前列腺素、性激素等的功能和活性有关 。在男性体内，锌主要分布在睾丸、附睾和前列腺及精液中，尤以精液中锌含量最高，可达到血浆中含量的100倍以上。另外，锌是垂体促性腺激素和睾丸间质细胞合成雄激素不可缺少的物质，还可调节雄激素代谢，从而影响睾丸发育和精子发生。研究表明，缺锌时生精小管萎缩、变性，管壁变薄、塌陷、受损，生殖细胞数减少，精子生成受阻乃至停止 ，睾丸间质细胞数量减少。可见，锌与男性性功能密切相关，并且可以在治疗男性性功能障碍中与他达拉非起到协同作用。

经专利和科技文献的检索，尚未见他达拉非与微量元素锌组成的复方制剂的相关报道。

本发明意在提供一种由他达拉非和微量元素锌组成的新的复方制剂，用于治疗男性性功能障碍，两者协同使用要比单独使用效果更佳。

发明内容

本发明的目的在于提供一种他达拉非与微量元素锌组成的复方制剂，用于治疗男性性功能障碍。本发明为口服制剂，方便患者服用。

本发明的复方制剂，包括他达拉非、微量元素锌及增塑剂、成膜材料、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、增溶剂、稳定剂等药学上可接受的辅料。

本发明的复方制剂，其中他达拉非可以是其活性物质本身，也可以是其药学上可接受的盐，优选他达拉非；微量元素锌的来源可以是其药学上可接受的盐，优选葡萄糖酸锌。

本发明的复方制剂，其中他达拉非和微量元素锌两种活性成分的重量比为2.5～20:0.5～3（W/W）。

本发明的复方制剂为口服制剂，优选剂型为口腔速溶膜、咀嚼片和口服液。

本发明的口腔速溶膜的配方组成如下：