[发明专利]化合物Yaequinolone B的应用

说明书

技术领域

本发明涉及微生物来源杀菌剂，具体的说是化合物Yaequinolone B的应用。

背景技术

冬枣(Zizyphus jujube Mill.cv.Dongzao)是我国特有的晚熟枣品种，因果实鲜食、品质极优而被推崇为果中珍品，极具经济效益。冬枣锈病(Phakopsora ziziyiphi-vulgaris)是侵染枣树叶片的一种流行性病害，常在冬枣果实膨大期造成大量落叶及枣果皱缩，使果肉含糖量减少，失去食用价值。目前防治手段主要依靠加强栽培管理，以及大量使用甲基托布津、粉锈宁等化学合成农药，因此也带来环境污染与农药残留超标等问题。与传统的化学合成农药相比，微生物来源杀菌剂具有环境兼容性好，无农药残留等优点。因此，微生物来源农药的开发与应用对现代农业的可持续发展具有重要的意义。

式(一)所示化合物是由青霉菌FKI-2140经发酵培养、提取分离而获得(Uchida R,et al.Yaequinolones,new insecticidal antibiotics produced by Penicillium sp.FKI-2140.J.Antibiot.,2006,59(10),646–651)。式(一)所示化合物为上述文献的化合物(3)，该文献通过实验证明：该化合物具有卤虫致死活性；在100μg/mL时，没有杀线虫活性；在10μg/6mm平皿，对所选的9种细菌及5种真菌无抗菌活性。

发明内容

本发明的目的在于提供如式(一)所示的化合物Yaequinolone B在制备防治冬枣锈病菌的农用杀菌剂方面的应用。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：化合物Yaequinolone B的应用，所述化合物Yaequinolone B对冬枣锈病菌(Phakopsora ziziyiphi-vulgaris)具有较好的抑制效果，可用于制备农用杀菌剂；所述化合物Yaequinolone B的结构如式(一)所示。

所述的农用杀菌剂为：以式(一)所示的化合物为活性成分，加入农业上常用的助剂制备成可湿性粉剂、颗粒剂或缓释剂等。

本发明所具有的优点：式(一)所示化合物可由肉桂紫正青霉经发酵培养、提取分离而获得，其对冬枣锈病菌具有较好抑制活性，最小抑制浓度(MIC)为4μg/mL，表明化合物Yaequinolone B对冬枣锈病菌具有较好抑制效果，可以作为具有杀菌作用的新农药成分或先导化合物。

本发明所涉及的化合物Yaequinolone B可以利用微生物进行规模发酵，具有生产工艺简单，周期短、产品成本低等特点；且只含有碳、氢、氧、氮4种元素，在环境中易于降解，对人畜毒性较低。

具体实施方式

为阐明对本发明特征的理解，下面结合一些非限定性的实施实例对本发明做进一步阐述。

实施例1：化合物Yaequinolone B的制备

式(一)所示的化合物Yaequinolone B的制备过程可参见文献Uchida R,et al.Yaequinolones,new insecticidal antibiotics produced by Penicillium sp.FKI-2140.J.Antibiot.,2006,59(10),646–651。

实施例2：抑菌活性试验

采用微量稀释法，测定式(一)所示化合物对冬枣锈病菌(Phakopsora ziziyiphi-vulgaris)的抑菌活性(《从天然产物到新农药创制-原理方法》，吴文君，2006，化学工业出版社)。

1)菌悬液的制备

将供试真菌接种于PDA培养基表面于28℃培养72h后，吸取2mL无菌0.85％NaCl溶液(含0.25％吐温-20)洗涤培养物，并用玻璃刮刀将菌落轻轻刮下。吸取适量菌悬液于无菌试管中，调至0.5麦氏比浊(相当于1.5×10⁸CFU/mL)备用；

2)样品的配制

分别取1mg待测样品(式(一)化合物)和阳性对照(两性霉素B)，溶解于100μL DMSO中，充分混匀后，吸取50μL样品溶液到另一只离心管中，接着加入50μL DMSO，得到浓度减半的样品溶液。按照此方法，得到12组浓度依次减半的样品溶液。

3)MIC测定方法