[发明专利]激酶抑制剂及其应用有效

专利信息
申请号: 201510304709.5 申请日: 2015-06-04
公开(公告)号: CN105085483B 公开(公告)日: 2019-01-01
发明(设计)人: 王学海;许勇;李莉娥;盛锡军;黄璐;张晓林;乐洋;黄文杰 申请(专利权)人: 湖北生物医药产业技术研究院有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D409/12;C07D239/48;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 李志东
地址: 430075 湖北省武汉*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 激酶 抑制剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,所述化合物为选自下列的一种或其可药用盐:

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,包括:

(1)在0摄氏度条件下,使式1所示化合物与式2所示化合物反应,以便获得式3所示化合物;

(2)在异丙醇中、存在对甲苯磺酸条件下,在60~80摄氏度条件下,使所述式3所示化合物与式4-a或4-b所示化合物反应,以便获得式5-c或5-b所示化合物;

(3)在15-25摄氏度条件下,使所述式5-c或5-b所示化合物与盐酸二氧六环反应1.5-5小时,以便获得式I-9或I-14所示化合物,

其中,R1为且R2为下列之一:

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,在第一有机溶剂中、在存在NaH条件下,使所述式1所示化合物与所述式2所示化合物反应。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述第一有机溶剂为选自N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N,N-二甲基乙酰胺中的至少一种。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述第一有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

6.一种中间体,所述中间体为式5-c或5-b所示的化合物,

7.权利要求1所述的化合物在制备药物中的用途,所述药物用作ALK抑制剂。

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