[发明专利]蕨麻中一种新的三萜化合物、制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201510304204.9 申请日: 2015-06-05
公开(公告)号: CN104961791B 公开(公告)日: 2017-03-08
发明(设计)人: 赵晓辉;岳会兰;韩发 申请(专利权)人: 中国科学院西北高原生物研究所
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/58;A61P35/00
代理公司: 北京酷爱智慧知识产权代理有限公司11514 代理人: 马丽娜
地址: 810000 *** 国省代码: 青海;63
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摘要:
搜索关键词: 蕨麻中 一种 化合物 制备 方法 用途
【说明书】:

技术领域

发明属于药物技术领域,具体涉及从蕨麻中分离得到的一种环阿尔廷型三萜化合物,含其的药物组合物及其制备方法和应用。

背景技术

药品蕨麻为蔷薇科委陵菜属植物蕨麻委陵菜(Potentilla anserine L.)的块根,具有生津止渴、健脾益胃、益气补血、收敛止血、止泻、止咳、利痰的功效,主治吐血、下血、崩中、疟疾痈疮、脾虚腹泻、下痢等症。蕨麻富含淀粉、脂肪酸及人体所需的十八种氨基酸和多种维生素,具有较高的医疗和营养价值。《中药大辞典》、《西藏常用中草药》等书对此药均有记载。该品在青海省野生资源十分丰富,民间药用已久,特别是藏医中应用较多。

三萜类化合物是由数个异戊二烯去掉羟基后首尾相连构成的物质。大部分为30个碳原子,少部分含27个碳原子的萜类化合物。三萜类成分在自然界分布很广,鲨鱼油、甘草、五味子的有效成分中都有三萜类物质。三萜类化合物根据其所含功能团和不同的侧链,还可分成不同的基本骨架。

除洪霞等从蕨麻根茎中分离得到三个五环三萜内三萜化合物(洪霞等,中草药,第37卷第2期,165页~168页),尚未见蕨麻中其他三萜化合物的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种从蕨麻中分离得到的一种环阿尔廷型三萜化合物,含其的药物组合物及其制备方法和应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的:

具有下述结构式的三萜化合物Ⅰ:

所述的化合物Ⅰ的制备方法,包含以下操作步骤:(a)蕨麻根茎粉碎,用75%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(b)步骤(a)中乙酸乙酯萃取物用大孔树脂除杂,依次用15%乙醇和70%乙醇洗脱,收集70%洗脱液,减压浓缩得70%乙醇洗脱浓缩物;(c)步骤(b)中70%乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离,依次用体积比为40:1、20:1、10:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分;(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为8:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分;(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离,用体积百分浓度为65%的甲醇水溶液等度洗脱,收集7-9个柱体积洗脱液,洗脱液减压浓缩得到纯的化合物Ⅰ。

进一步地,所述大孔树脂为D101型大孔吸附树脂。

药物组合物,其中含有治疗有效量的所述的化合物Ⅰ和药学上可接受的载体。

所述的化合物Ⅰ在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。

所述的药物组合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。

本发明化合物用作药物时,可以直接使用,或者以药物组合物的形式使用。

该药物组合物含有治疗有效量的本发明化合物Ⅰ,其余为药物学上可接受的、对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。

所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本发明的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。本发明药物可通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时,可将其制成片剂、缓释片、控释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等;用于注射时,可制成灭菌的水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。

说明书附图

图1为化合物Ⅰ结构式;

图2为化合物Ⅰ二维HSQC谱;

图3为化合物Ⅰ二维1H-1H COSY谱;

图4为化合物Ⅰ二维HMBC谱;

图5为化合物Ⅰ二维NOESY谱;

图6为化合物Ⅰ计算ECD和实验ECD图。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容,但并不以此限定本发明保护范围。尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明,本领域的普通技术人员应当理解,可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换,而不脱离本发明技术方案的实质和范围。

主要材料、试剂来源及仪器类型:

乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷为分析纯,购自上海凌峰化学试剂有限公司,甲醇,分析纯,购自江苏汉邦化学试剂有限公司。

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