[发明专利]抗失眠药物苏沃雷生中间体的合成方法

权利要求书

1.一种苏沃雷生中间体5-甲基-2-（2H-1，2，3-三氮唑-2-基）苯甲酸的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤一，将4-甲基-2-羧基苯肼盐酸盐溶于盐酸水溶液中，再加入乙二醛进行反应，得到乙二醛缩二（4′-甲基-2′-羧基）苯腙，所述4-甲基-2-羧基苯肼盐酸盐和所述乙二醛的摩尔比为（1.8-2.4）:1，所述乙二醛的质量体积比浓度为30-40%，所述反应的温度为25-35℃，所述盐酸水溶液的浓度为1-4 mol/L；

步骤二，将所述乙二醛缩二（4′-甲基-2′-羧基）苯腙和溶剂混合，加入环合催化剂，回流6-12小时至原料消失；然后，降温到40±5℃，趁热抽滤，用热的溶剂洗涤滤饼，滤液浓缩干后得到黄色固体，将黄色固体加入到质量体积比浓度10-15%的盐酸水溶液中，加热到30-40℃，搅拌2-3小时，趁热抽滤不溶的固体，固体再用水打浆，抽滤，真空烘干固体，最后再用乙酸乙酯和正己烷混合溶剂结晶，即得；所述乙二醛缩二（4′-甲基-2′-羧基）苯腙和溶剂的体积比为1:（10-20），所述溶剂为甲苯或二甲苯，所述环合催化剂为三氟甲磺酸铜，所述乙二醛缩二（4′-甲基-2′-羧基）苯腙和所述环合催化剂的摩尔比为1:（0.1-0.2），结晶时所述乙酸乙酯和所述正己烷的体积比为1:（2-10）。