[发明专利]一种三苯基锑（V）配位化合物的制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种三苯基锑(Ⅴ)配位化合物，及其制备方法，以及该化合物在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

锑在自然界中含量较小，但它却有非常广泛的用途。很多有机锑都有非常好的性能，并被广泛应用于高分子材料、石油化工以及医药卫生等各行业。人们对有机锑抗肿瘤活性的重视，始于二十世纪90年代，首先由Silvestru等人开展了对有机锑生物活性的研究。此后，随着人们对有机锑化合物的研究不断深入，发现越来越多的有机锑化合物具有很高的抗肿瘤活性。故此，有机锑化合物的结构特征与抗癌活性的关系成了研究热点，有机锑化学的研究领域和应用范围也随之不断扩大。

发明内容

本发明的目的是为克服上述现有技术的不足，提供一种新的有机锑配位化合物，并提供了该化合物的制备方法及其应用。

为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：

一种三苯基锑(Ⅴ)配位化合物，结构式如下：

其中，Ph表示苯基。

本发明还提供了一种三苯基锑(Ⅴ)配位化合物的制备方法：包括如下步骤：

将2-邻苯二甲酰亚胺基丙酸、乙醇钠、三苯基二氯化锑溶于甲醇中，于60～80℃下搅拌回流6～8小时，旋转蒸发，得到无色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色块状晶体，即为有机锑配位化合物。

优选的是，所述2-邻苯二甲酰亚胺基丙酸、乙醇钠、三苯基二氯化锑2.0:2.0～2.2:1.0～1.2。

优选的是，所述乙醇钠与甲醇的质量比为：0.17～0.187:30～50。

优选的是，所述乙醚与石油醚的体积比为1：1～2：1。

反应式为：

所述三苯基锑(Ⅴ)配位化合物可用于制备治疗结肠癌和人白血病的药物。

本发明基于电子等排原理，保持先导化合物的基本机构不变，仅在配体的苯环对位上，对Cl原子进行替换,合成了单核三苯基锑配位化合物，制备方法简单、原料易得、产率高。研究结果进一步表明，有机锡配合物进入癌细胞后，经水合产生活性中间体而与核酸作用，妨碍了核酸的复制，从而抑制了癌细胞的分裂。同时，三取代锑生理活性最强。

本发明的有益效果是，本发明的三苯基锑(Ⅴ)配位化合物分子式为C₄₀H₃₁N₂O₈Sb；分子量为789.42，具有较高的抗癌活性，可以其为原料制备治疗结肠癌和人白血病的药物。与目前普遍使用的铂类抗癌相比，本发明的有机锑配合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点，为开发抗癌药物提供了新途径。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明进行进一步的阐述，应该说明的是，下述说明仅是为了解释本发明，并不对其内容进行限定。

实施例1：

制备三苯基锑(Ⅴ)配位化合物：向烧瓶中加入2.0mmol的2-邻苯二甲酰亚胺基丙酸、2.0mmol的乙醇钠、1.0mmol的三苯基二氯化锑、30mL的甲醇，60℃搅拌回流8小时，旋转蒸发，得到无色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色块状晶体，即为有机锑配位化合物；其中，乙醚与石油醚的体积比为1：1。产率75％，熔点165-169℃。

经红外光谱分析和核磁共振分析，结果如下：

红外光谱(KBr,cm^-1)：ν_as(COO)，1678；ν_s(COO)，1385；ν(Sb-C)，531；ν(Sb-O)，458。

¹H NMR(CDCl₃,ppm):δ＝1.56(d,6H,CH₃CH)；δ＝4.72(q,2H,CHCH₃)；δ＝7.35-7.97(m,23H,aryl group)。¹³C NMR(CDCl₃,ppm):δ＝172.12(COO)；δ＝168.06(C＝O)；δ＝135.29,134.07,133.90,132.36,131.80,129.68,123.41(aryl group)；δ＝49.22(CHCH₃)；δ＝15.49(CH₃CH)。