[发明专利]一种缩氨脲类化合物的制备方法和在生物医学方面的应用

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，所述化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐，

其中，

X为硫或氧；

当R¹为氢，R²为含有1～3个碳原子的烷基或N＝CHR⁵，其中R⁵为苯基、4-甲基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-羟基-5-氯苯基、2-羟基-4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、2,4-二氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-三氟甲基苯基、邻位吡啶、间位吡啶或对位吡啶中的一种时，

或当R²为氢，R¹为含有1～3个碳原子的烷基或N＝CHR⁵，其中R⁵为苯基、4-甲基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-羟基-5-氯苯基、2-羟基-4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、2,4-二氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-三氟甲基苯基、邻位吡啶、间位吡啶或对位吡啶中的一种时，

或R¹和R²分别独立地为含有1～3个碳原子的烷基或N＝CHR⁵，其中R⁵为苯基、4-甲基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-羟基-5-氯苯基、2-羟基-4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、2,4-二氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-三氟甲基苯基、邻位吡啶、间位吡啶或对位吡啶中的一种时，

R³和R⁴分别独立地为氢或含有1～3个碳原子的烷基或选自式II、III、IV、V所示取代基：

其中，

X¹为硫或氧；

Y、Y¹和Y²分别独立地为氢、含有1～3个碳原子的烷基、卤素、羟基、甲氧基、氨基、磺酸基、硝基、羧基、巯基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基或者二乙氨基中的至少一个；Z¹为氢、含有1～3个碳原子的烷基、卤素、羟基、氨基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基或者二乙氨基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述卤素为F、Cl或Br。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R³、R⁴分别独立地为含有1～3个碳原子的烷基。

4.根据权利要求1至3任一所述的化合物，其特征在于，所述化合物为下列化合物或者所述下列化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐：

5.一种制备权利要求1～4任一项所述化合物的方法，其特征在于，

使式A所示化合物在第一有机溶剂中与式IIA，IIIA，IVA或VA所示化合物接触以便获得式I所示化合物；

其中所述R¹和R²、R³、R⁴、R⁵、X、X¹、Y、Y¹、Y²和Z¹是如权利要求1～3任一项中所定义的。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述第一有机溶剂为DMSO、DMF、乙腈、异丙醇中的至少一种。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述接触是式IIA，IIIA，IVA或VA所示化合物的第一有机溶剂溶液滴加至式A所示化合物和第一有机溶剂的溶液中，滴加速率不大于1.0mL/min。

8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，还包括重结晶提纯，所述重结晶提纯的溶剂为DMF或DMSO与水的混合溶剂。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述重结晶提纯步骤中水为去离子水。