[发明专利]作为激酶抑制剂的吡咯并吡啶

权利要求书

1.选自下式的化合物或其立体异构体、互变异构体或其盐：

其中：

每个PG独立为选自叔-丁氧羰基(BOC)、9-芴甲氧羰基(Fmoc)和苄氧羰基(CBz)的保护基；

A选自直连键或CR^aR^b；

R^1a各自独立为溴；

R^1b各自独立为溴、CF₃或-O(C₁-C₆烷基)，其中所述烷基可用选自以下的一个或多个基团任选地取代：卤素、CN、CF₃、C₁-C₃烷基、-O(C₁-C₃烷基)及NR^cR^d；

R^1c为C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、苯基或5或6元杂芳基，其中所述烷基、环烷基、苯基或杂芳基用选自以下的一个或多个基团任选地取代：卤素、CN、CF₃、C₁-C₃烷基、-O(C₁-C₃烷基)及NR^cR^d；

R^1d为氢或-S(C₁-C₆烷基)；

R²选自C₁-C₆烷基、-O(C₁-C₆烷基)、-NH(C₁-C₆烷基)、饱和或部分不饱和C3-C6环烷基、苯基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡唑基、喹喔啉-2-基、呋喃基、吡咯烷基、嘧啶基、噻唑基、吗啉基和氮杂环丁烷基，其中所述烷基、环烷基、苯基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡唑基、喹喔啉-2-基、呋喃基、吡咯烷基、嘧啶基、噻唑基、吗啉基和氮杂环丁烷基用选自以下的一个或多个基团任选地取代：OH、CN、卤素、不位于苯基、芳基或杂芳基上的氧代、CF₃、环丙基、环丙基甲基、-SO₂Rⁱ、C₁-C₆烷基、-O(C₁-C₆烷基)、-S(C₁-C₆烷基)、NR^eR^f及苯基，其中所述苯基用选自以下的一个或多个基团任选地取代：OH、CN、卤素、CF₃、C₁-C₃烷基、-O(C₁-C₃烷基)及NR^gR^h；

R³选自氢或用OH、F、-O(C₁-C₃烷基)或C₃-C₆环烷基任选地取代的C₁-C₄烷基；

R⁵选自氢与CH₃，或

A为CR^aR^b，R^a与R^b为氢，且R³与R⁵和它们所连接的原子一起形成吡咯烷环；

R⁶选自氢、F、OH、-OCH₃、C₁-C₃烷基及环丙基，或

A为直连键，R^6a为氢，且R³与R⁶和它们所连接的原子一起形吡咯烷环；

R^6a选自氢、F、OH及CH₃；

R⁷为氢，或

A为CR^aR^b，且R³与R⁷和它们所连接的原子一起形成吡咯烷环；

R^a为氢，或

R^b不存在，且R³与R^a和它们所连接的原子一起形成吡啶环；

R^b为氢或不存在；

R^c与R^d独立地选自氢与C₁-C₃烷基；

R^e与R^f独立地选自氢与C₁-C₃烷基；

R^g与R^h独立地选自氢与C₁-C₃烷基；

Rⁱ为C₁-C₃烷基；且

p为0、1、2或3。