[发明专利]5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪类衍生物及应用有效
| 申请号： | 201510286939.3 | 申请日： | 2015-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN104926838B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 刘斯婕;周冉;肖霄;雷霓;史兰香;郭瑞霞 | 申请（专利权）人： | 石家庄学院 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/542;A61P25/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三氮唑 噻嗪类 衍生物 应用 | ||
1.一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有增强痴呆和阿尔茨海默氏症病人记忆力的作用，其特征在于：该化合物为具有通式I的5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体；
其中，式I中的R1，R2分别独立的为氢、甲基、卤素、羟基、甲氧基、乙酰基、丙酰基、硝基或烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R1为氟。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R2为氯。
4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R2为2-(1-哌啶基)乙氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物，包括：
2-(4-氟苯基)-7-(4氯苯基)-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L1）；2-(4-氟苯基)-7-(4-氟苯基)-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L2）；
2-(4-氟苯基)-7-(4-甲氧基苯基)-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L3）；
2-(4-氟苯基)-7-(4-羟基苯基)-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L4）；
2-(4-氟苯基)-7-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基}-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L5）；
2-(4-氯苯基)-7-(4氯苯基)-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L6）；
2-(4-氯苯基)-7-(4-氟苯基)-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L7）；
2-(4-氯苯基)-7-(4-甲氧基苯基)-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L8）；
2-(4-氯苯基)-7-(4-羟基苯基)-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L9）；
2-(4-氯苯基)-7-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基}-5H-[1,2,4]三氮唑并[5,1-b][1,3]噻嗪（L10）。
6.权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于：其合成路线如下式所示。
7.权利要求1所述的化合物用于制备治疗老年痴呆症药物的用途。
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