[发明专利]具有保肝作用的枳椇子提取物及其提取分离方法和用途

说明书

本发明公开了一种具有保肝作用的枳椇子提取物及其提取分离方法和用途，该提取物含有10‑99％(质量百分数)的总黄酮碳苷；所述的总黄酮碳苷包括牡荆素2″‑O‑β‑D‑葡萄糖苷、斯皮诺素、根皮素‑3′,5′‑二‑C‑β‑D‑葡萄糖苷、6”'‑乙酰基斯皮诺素、6”'‑对羟基肉桂酰基斯皮诺素和6”'‑芥子酰基斯皮诺素6种黄酮碳苷。本发明从枳椇子中提取出总黄酮碳苷用于预防和治疗急慢性肝炎、酒精性肝病，有效部位成分明确，毒性小，药理作用强，具有良好的药用前景。本发明的提取物可与药学上可接受的赋型剂一起，采用本领域的常规方法制备成各种剂型，如片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂等。给药剂量为200‑800mg/人/天。

技术领域

本发明属于天然药物领域，具体涉及具有保肝作用的枳椇子提取物及其提取分离方法和用途。

背景技术

肝病是一种常见的严重威胁人类健康的疾病，根据病因可分为病毒性肝炎、酒精性肝炎、非酒精性脂肪肝、自身免疫性肝炎、药物中毒性肝炎、遗传代谢性肝病和其他感染因子引起的肝炎。

酒精性肝病(Alcoholic liver disease,ALD)是由于长期过量饮酒，通过乙醇及其代谢产物乙醛使肝细胞发生脂肪变性、坏死和再生导致的一种肝脏疾病，包括酒精性脂肪肝(Alcoholic fatty liver)、酒精性肝炎(Alcoholic hepatitis)、肝纤维化(Alcoholic fibrosis)、肝硬化(Alcoholic cirrhosis)等多种。

根据流行病学统计，我国一般人群饮酒率为59.5％，酒精性肝病发病率约占饮酒者的20％，估计该病患者已过1000万，且有逐年上升趋势，而重度饮酒者中35％发展成为酒精性肝炎。在酗酒严重的西方国家，酒精性肝硬化占肝硬化患者的50-75％，酒精性肝病是西方国家导致肝硬化的最主要病因，也是十大常见死因之一。

肝炎中以病毒性肝炎对人类危害最大，其中又以乙肝和丙肝尤为突出。乙型肝炎是世界性疾病，我国是乙肝大国，约有1.2亿为乙肝病毒携带者。近年来，国际医药界对防治肝炎药物研究工作比较活跃，主要针对抑制肝炎病毒复制、改善肝功能障碍、抗肝细胞脂质过氧化、免疫调节等方面进行研究。

目前，临床上常用的肝炎药物包括保肝的水飞蓟素、联苯双酯，抗病毒类的干扰素、阿昔洛韦，免疫抑制剂环磷酰胺等；治疗酒精性肝病的药物包括抗炎药物糖皮质激素，保肝药物丙基硫氧嘧啶、S-腺苷甲硫氨酸以及抗氧化剂等。

目前，化学药物对于病毒性肝炎，尤其是慢性肝炎的防治尚无明确的疗效，并且存在着毒副作用等弊端。我国有着丰富的天然药物资源，在防治肝炎的临床应用等许多方面有着丰富的经验，并成功开发出水飞蓟素、甘草酸二铵、茯芩多糖、联苯双酯等天然药物，并用于临床治疗，但由于肝炎发病机制较为复杂，多数药物疗效有限，对肝炎不能有效根治，故研究和开发出新一代的肝炎治疗药物是非常必要的。

鼠李科枳椇属植物全世界有3种，2个变种，分别为枳椇(Hovenia acerbaLindl.)、北枳椇(Hovenia dulcis Thunb.)和毛果枳椇(Hovenia trichocarpa Chun etTsiang)以及它们的变种，主要分布在中国、朝鲜、日本和印度。我国华南和西南各省均有分布。

枳椇子是枳椇、北枳椇和毛果枳椇以及它们的变种的成熟种子或具有花序轴的果实，具有解酒止呕、止渴除烦、通利二便的功效。枳椇子解酒保肝作用显著，现有醪立清口服液，解酒保肝口服液、防醉胶囊等中成药制剂应用于临床。