[发明专利]一种丙磺舒缓释片及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种丙磺舒缓释片及制备方法。

背景技术

高尿酸血症(HUA)是指在正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸水平男性高于420μmol/L，女性高于360μmol/L，即成为高尿酸血症。尿酸是人类嘌呤化合物的终末代谢产物。嘌呤代谢紊乱导致高尿酸血症。根据几年各地高尿酸血症患病率的报道，目前我国约有高尿酸血症者1.2亿，约占总人口的10％，高发年龄为老年男性和绝经后女性，但近年来有年轻化趋势。

丙磺舒为白色结晶性粉末，无臭、味微苦，在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在水中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。熔点为198～201℃。主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症，适用于血尿酸增高、肾功能尚好、每天尿酸排出不多的病人，也用于噻嗪类利尿剂所致或有发生痛风危险的高尿酸血症的治疗，一般不作为癌症治疗所致高尿酸血症的辅助治疗。由于本品可抑制青霉素及头孢霉素类从肾小管中排泌，增加它们的血药浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血浓度的疾病的辅助治疗，如亚急性感染性心内膜炎、淋病等。

目前丙磺舒普通片治疗慢性痛风时，口服每日2～4次，增加青霉素类的作用时，口服每日4次。治疗慢性痛风时，还需同服大量水，并加服碳酸氢钠，防止尿酸盐在泌尿道形成尿结石。服用相对不方便，病人的依从性差，而且出现忘记服用会降低疗效，尤其治疗慢性痛风时，如果忘记服用碳酸氢钠尿酸盐在泌尿道还容易形成尿结石。

发明内容

本发明目的是针对丙磺舒速释片的缺陷，提出一种含有碳酸氢钠的丙磺舒缓释片及制备方法。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种丙磺舒缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：丙磺舒40～50份、碳酸氢钠30～35份、空白丸芯20～25份、缓释材料3～5份、增塑剂0.3～0.6份、致孔剂0.1～0.3份、填充剂10～15份、润滑剂0.5～1.0份、崩解剂15～20份、包衣材料2～5份。

进一步的，本发明目的还可以由以下技术方案实现：

一种丙磺舒缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：丙磺舒45份、碳酸氢钠32份、空白丸芯23份、缓释材料4份、增塑剂0.4份、致孔剂0.2份、填充剂12份、润滑剂0.8份、崩解剂17份、包衣材料3份。

一种丙磺舒缓释片，空白丸心包括蔗糖丸、微晶纤维素丸、淀粉丸中的至少一种，粒径分布为500～750μm。

一种丙磺舒缓释片，缓释材料包：括乙基纤维素、聚丙烯酸树脂、聚乙烯、聚碳酸酯中的至少一种。

一种丙磺舒缓释片，增塑剂包括：蓖麻油，甘油酯，琥珀酸酯中的至少一种。

一种丙磺舒缓释片，致孔剂包括：羟丙甲纤维素，聚乙二醇中的至少一种。

一种丙磺舒缓释片，填充剂包括：可压性淀粉、微晶纤维素中的至少一种，润滑剂包括：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的至少一种，崩解剂包括：干淀粉、羧甲基淀粉纳中的至少一种。

一种丙磺舒缓释片，包衣材料包括：羟丙基甲基纤维素、羟基丙基纤维素中的至少一种。

本发明还提供了一种丙磺舒缓释片的制备方法，具体步骤包括：

1)备料：按照一种丙磺舒缓释片的组分及重量份数备料，其中碳酸氢钠粉碎过100目筛，填充剂、润滑剂、崩解剂分别粉碎过80目筛；

2)含药丸芯的制备：采用流化床底喷上药工艺，用质量浓度为95％～100％的酒精溶解丙磺舒制备丙磺舒的饱和溶液，得含药溶液，将含药溶液喷至空白丸芯上，制成含药丸芯；

3)缓释微丸的制备：采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将缓释材料、增塑剂的三分之一、致孔剂用质量浓度为70％～80％的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为所用缓释材料、增塑剂、致孔剂重量的10倍，将包衣溶液喷至步骤2)所得含药丸芯上，制成缓释微丸；

4)压片：将步骤3)所得缓释微丸、碳酸氢钠、填充剂、润滑剂、崩解剂混合均匀，通过高速压片机压片，规格为0.25～0.35g/片；

5)包衣：将包衣材料、增塑剂的三分之二用95％～100％的酒精溶解，得包衣液，酒精用量为包衣材料、增塑剂的三分之二重量的8～10倍，通过高效智能包衣机包衣。