[发明专利]化合物PAC-1或其盐及包含它们的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201510266616.8 申请日: 2014-03-11
公开(公告)号: CN105348222B 公开(公告)日: 2019-01-01
发明(设计)人: 王智民 申请(专利权)人: 王智民
主分类号: C07D295/15 分类号: C07D295/15;A61K31/495;A61P35/04;A61P35/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 罗天乐
地址: 100700 北京市东城区东*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 化合物 pac 包含 它们 药物 组合
【权利要求书】:

1.下述式(I)表示的化合物PAC-1,其为无定形形式,其具备与图4b基本上相同的X射线衍射图谱:

2.一种口服药物组合物,其包含作为活性成分的权利要求1所述的化合物PAC-1的无定形形式,以及药学上可接受的载体。

3.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其为片剂、胶囊剂或丸剂。

4.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其为滴丸剂。

5.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为10重量%以上。

6.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为50重量%以上。

7.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为80重量%以上。

8.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为90重量%以上。

9.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为95重量%以上。

10.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为97重量%以上。

11.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为99重量%以上。

12.权利要求1所述的化合物PAC-1的无定形形式在制备口服药物组合物中的用途,其中,所述口服药物组合物用于肿瘤的治疗,其中,所述肿瘤选自胃癌、非小细胞肺癌、人慢性髓系白血病和人纤维肉瘤。

13.权利要求1所述的化合物PAC-1的无定形形式在制备口服药物组合物中的用途,其中,所述口服药物组合物用于转移性肿瘤的治疗,所述肿瘤选自胃癌、非小细胞肺癌、人慢性髓系白血病和人纤维肉瘤。

14.权利要求1所述的化合物PAC-1的无定形形式在制备口服药物组合物中的用途,其中,所述口服药物组合物用于抑制肿瘤转移,所述肿瘤选自胃癌、非小细胞肺癌、人慢性髓系白血病和人纤维肉瘤。

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