[发明专利]化合物PAC-1或其盐及包含它们的药物组合物有效
申请号: | 201510266616.8 | 申请日: | 2014-03-11 |
公开(公告)号: | CN105348222B | 公开(公告)日: | 2019-01-01 |
发明(设计)人: | 王智民 | 申请(专利权)人: | 王智民 |
主分类号: | C07D295/15 | 分类号: | C07D295/15;A61K31/495;A61P35/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 罗天乐 |
地址: | 100700 北京市东城区东*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 pac 包含 它们 药物 组合 | ||
1.下述式(I)表示的化合物PAC-1,其为无定形形式,其具备与图4b基本上相同的X射线衍射图谱:
2.一种口服药物组合物,其包含作为活性成分的权利要求1所述的化合物PAC-1的无定形形式,以及药学上可接受的载体。
3.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其为片剂、胶囊剂或丸剂。
4.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其为滴丸剂。
5.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为10重量%以上。
6.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为50重量%以上。
7.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为80重量%以上。
8.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为90重量%以上。
9.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为95重量%以上。
10.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为97重量%以上。
11.根据权利要求2所述的口服药物组合物,其还包含PAC-1或其盐的晶体形式,且相对于PAC-1或其盐的晶体形式与PAC-1的无定形形式的总量,PAC-1的无定形形式的含量为99重量%以上。
12.权利要求1所述的化合物PAC-1的无定形形式在制备口服药物组合物中的用途,其中,所述口服药物组合物用于肿瘤的治疗,其中,所述肿瘤选自胃癌、非小细胞肺癌、人慢性髓系白血病和人纤维肉瘤。
13.权利要求1所述的化合物PAC-1的无定形形式在制备口服药物组合物中的用途,其中,所述口服药物组合物用于转移性肿瘤的治疗,所述肿瘤选自胃癌、非小细胞肺癌、人慢性髓系白血病和人纤维肉瘤。
14.权利要求1所述的化合物PAC-1的无定形形式在制备口服药物组合物中的用途,其中,所述口服药物组合物用于抑制肿瘤转移,所述肿瘤选自胃癌、非小细胞肺癌、人慢性髓系白血病和人纤维肉瘤。
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