[发明专利]富马酸沃诺拉赞多晶型及其制备方法在审
| 申请号： | 201510257353.4 | 申请日： | 2015-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN105315258A | 公开（公告）日： | 2016-02-10 |
| 发明（设计）人： | 赵思云;蒋逸云;张明雨;王华娟 | 申请（专利权）人： | 南京海纳医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
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| 地址： | 210009 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 富马酸沃诺拉赞 多晶 及其 制备 方法 | ||
1.一种新的富马酸沃诺拉赞晶型A，其特征在于以Cu-Kα辐射、2θ角度表示的×-射线粉末衍射光谱中，所述晶型在15.290、20.403、20.704、21.572、25.182、25.559处有特征衍射峰。
2.权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞A晶型，其特征在于差热扫描量热图谱在204.8℃有吸收峰。
3.权利要求1所述的A晶型，其制备方法为：
(1)将富马酸沃诺拉赞游离碱溶解于乙酸乙酯中。
(2)加入富马酸甲醇溶液，室温搅拌反应。
(3)过滤，滤饼烘干后得到富马酸沃诺拉赞A晶型。
4.权利要求3中所述制备方法中，步骤(1)中乙酸乙酯用量为富马酸沃诺拉赞游离碱的1～20倍体积，优选为10倍体积。
5.权利要求3中所述制备方法中，步骤(2)中甲醇用量为1～20倍于富马酸体积，优选为10倍体积。
6.一种新的富马酸沃诺拉赞B晶型，其特征在于以Cu-Kα辐射、2θ角度表示的X-射线粉末衍射光谱中，所述晶型在12.253、13.559、15.259、16.889、17.422、20.399、20.764、22.478、25.198、28.077处有特征衍射峰。
7.权利要求6所述的富马酸沃诺拉赞B晶型，其特征在于差热扫描量热图谱在209.0℃有吸收峰。
8.权利要求6所述的B晶型，其制备方法为：
(1)将富马酸沃诺拉赞A晶型溶解于C1～C4的烷基醇的水溶液或C4以下的酮类水溶液中。
(2)加热搅拌溶解，搅拌放冷。
(3)过滤，滤饼烘干后得到富马酸沃诺拉赞B晶型。
9.权利要求8中所述制备方法中，步骤(1)中溶液为甲醇，乙醇，异丙醇，正丁醇，丙酮，丁酮，优选甲醇，乙醇，丙酮。
10.权利要求8中所述制备方法中，步骤(1)中溶液体积比例为醇∶水＝1∶1～3∶7，优选为1∶1；溶液用量为富马酸沃诺拉赞A晶型的10～40倍体积，优选为20倍体积。
11.权利要求8中所述制备方法中，步骤(1)中溶液体积比例为酮∶水＝1∶1～3∶7，优选为1∶1；溶液用量为富马酸沃诺拉赞A晶型的10～40倍体积，优选为20倍体积。
12.权利要求8中所述制备方法中，步骤(2)中溶解时的温度为40～60℃，优选为50℃。
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