[发明专利]阿片样受体拮抗剂用于胃肠道疾病的用途有效
| 申请号： | 201510256187.6 | 申请日： | 2010-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN104958298A | 公开（公告）日： | 2015-10-07 |
| 发明（设计）人： | R.M.伍德沃德 | 申请（专利权）人： | 阿得罗公司 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497;A61P1/10;A61K31/137;A61K31/4535 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿片 受体 拮抗剂 用于 胃肠道 疾病 用途 | ||
1.呈单位剂型的用于在治疗阿片样物质引起的便秘(OIC)中口服给药的药物组合物，所述单位剂型包含治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐：
以及任选的药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂，其中所述化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量为0.1mg至0.5mg/天，其中所述药物组合物为片剂或胶囊。
2.权利要求1的药物组合物，其含有约0.25mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
3.权利要求1的药物组合物，其含有约0.5mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
4.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗阿片样物质引起的便秘的单位剂型中的用途：
其中式(I)化合物以0.2mg/天至1.5mg/天的全身剂量每天口服给药两次。
5.权利要求4的用途，其中受试者同时服用阿片类镇痛剂，且在治疗阿片样物质引起的便秘(OIC)中给药所述单位剂型，所述治疗在接受阿片样物质治疗疼痛的患者中不会损害止痛效果或出现中枢阿片类戒断症状。
6.权利要求4或5的用途，其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐以约0.5mg/天的量给予受试者。
7.权利要求4-6中任一项的用途，其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐以约0.25mg/剂量的量每日两次给予受试者。
8.剂型，其包含下式(I)化合物和曲马朵，
9.剂型，其包含下式(I)化合物和舒芬太尼，
10.一种测定化合物在小鼠的血浆及大脑中的分布的方法，包括
(1)获取野生型及P-糖蛋白转运体基因敲除的小鼠；
(2)将化合物静脉内给药至野生型或P-糖蛋白基因敲除的小鼠；
(3)处死小鼠；和
(4)使用标准技术检验血液及大脑中的化合物的量。
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