[发明专利]具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的物质、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的物质，为具有通式V的化合物：

其中：

X为砜基(-SO₂-)或亚砜基(-SO-)；

R₁选自氢、卤素、硝基、C₁-C₆的烷基、C₁-C₆的烷氧基、三氟甲基；

R选自取代的2-苯并吡喃酮基或2-苯并呋喃基。

2.根据权利要求1所述的具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的物质，其特征在于：所述化合物为通式为IV的2-苯并吡喃酮基苄基(亚)砜类化合物或通式为VI的2-苯并呋喃基苄基(亚)砜类化合物，

其中，X选自砜基(-SO₂-)或亚砜基(-SO-)；R₁选自氢、卤素、硝基、C₁-C₆的烷基、C₁-C₆的烷氧基、三氟甲基，优选C₁-C₆的烷基、卤素、苄基对位的硝基或苄基间位的C₁-C₆的烷氧基；R₂和R₃选自氢、卤素或硝基。

3.根据权利要求2所述的具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的物质，其特征在于：X为亚砜基(-SO-)，R₁为C₁-C₆的烷基、卤素或苄基对位的硝基，R₂为硝基；或X为亚砜基(-SO-)，R₁为卤素，R₂为卤素。

4.根据权利要求1或2或3所述的具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的物质，其特征在于，所述化合物包括以下中的任何-种：

3-苯甲亚磺酰基-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-氯苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-氯苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-氯苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-氯苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-氯苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-甲氧基苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-甲氧基苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-硝基苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-硝基苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-甲基苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-甲基苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-甲基苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-溴苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-溴苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-溴苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-溴苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-溴苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-氟苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-氟苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-氟苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-氟苯甲磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-氟苯甲亚磺酰基)-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-甲氧基苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-溴苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-氟苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-氟苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-氟苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-氟苯甲磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-三氟甲基苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-甲基苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-溴苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-硝基苯甲磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-氯苯甲亚磺酰基)-6-溴-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-氯苯甲磺酰基)-6-硝基-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-甲氧基苯甲磺酰基)-6-硝基-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-硝基苯甲亚磺酰基)-6-硝基-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-甲基苯甲亚磺酰基)-6-硝基-苯并吡喃-2-酮；

3-(4-甲基苯甲亚磺酰基)-6-硝基-苯并吡喃-2-酮；

3-(2-溴苯甲磺酰基)-6-硝基-苯并吡喃-2-酮；

3-(3-氟苯甲亚磺酰基)-6-硝基-苯并吡喃-2-酮；

2-(4-甲基苯甲亚磺酰基)苯并呋喃；

2-(2-氟苯甲磺酰基)苯并呋喃；

2-(2-氟苯甲亚磺酰基)苯并呋喃；

2-(3-氟苯甲磺酰基)苯并呋喃；

5-氟-2-(3-氯苯甲磺酰基)苯并呋喃；

5-氟-2-(4-氯苯甲亚磺酰基)苯并呋喃；

5-氟-2-(4-甲基苯甲亚磺酰基)苯并呋喃；

5-氟-2-(4-甲基苯甲磺酰基)苯并呋喃。