[发明专利]3‑[5‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]苯并噁嗪酮及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及新化合物3-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪酮及其制备方法与应用。

背景技术

Fanrong Mu等描述了苯并[1，3]噁嗪-2，4-二酮衍生物的制备及抗癌活性[J Med.Chem，2002，45(21):4774-4785]，其活性见表1。

表1苯并[1，3]噁嗪-2，4-二酮衍生物对肿瘤细胞及微管蛋白聚合的抑制活性

中国专利(CN 104045604 A)描述了1，3-苯并噁嗪-2-酮类化合物的制备与杀菌活性，杀菌活性见表2。

表2 1，3-苯并噁嗪-2-酮类化合物的杀菌活性抑制率(％)

发明内容

本发明的目的在于提供了化学结构如式Ⅰ所示的3-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪酮或其盐：

式中R选自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链或C₃～C₄支链烷基；X¹选自：氢、氘、甲基、乙基、C₃～C₄直链烷基或C₃～C₄支链烷基、氟、氯、溴或碘；X²选自：氢、氘、甲基、乙基、C₃～C₄直链烷基或C₃～C₄支链烷基；X³选自：氢、氘、甲基、乙基、C₃～C₄直链烷基或C₃～C₄支链烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X⁴选自：氢、氘、甲基、乙基、C₃～C₄直链烷基或C₃～C₄支链烷基；其盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐；3-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪酮的化学名为3-[4-烷基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮。

本发明的目的在于提供的3-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪酮选自下列化合物：3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮、3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6-氯-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮、3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6，8-二氯-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮、3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6-溴-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮、3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6，8-二溴-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮、3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6-硝基-8-溴-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮、3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6-硝基-8-碘-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮或3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6，8-二碘-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮。

本发明的目的在于提供3-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪酮的制备方法，其特征在于它的制备反应如下：