[发明专利]一种治疗和/或预防男性型脱发的复方外用药

说明书

技术领域

本发明涉及生发技术领域，尤其涉及一种治疗和/或预防男性型脱发的复方外用药

背景技术

脱发的类型从病因角度出发有很多种，包括男性型脱发、病理性脱发、化学性脱发、物理性脱发、营养性脱发、肥胖性脱发、遗传性脱发、神经性脱发等，这些脱发症即使脱毛发的症状相同，由于基于各种不同的原因，因此治疗方法也各不相同。

男性型脱发(male pattern alopecia)也称雄激素性脱发(androgenetic alopecia，AGA)，是一种发生于青春期和青春期后的毛发进行性减少性疾病。目前，男性型脱发是最常见的脱发病，其发病与遗传及雄激素有关，精神心理因素可诱发和加重本病。男性的男性型脱发中，前额部和头顶部的头发软毛化而变细变短，最终额头的发际线后退而头顶部的头发消失。另一方面，女性型的脱发中，通常发际线未改变而是以头顶部和前额部为中心的头部全部的毛发变细。临床上分为前部模式、典型模式和顶部模式。该病的发病率在不同种族有明显不同，白种人的发生率较高，黑人和黄种人较低。国内最新流行病学调查显示，本病在我国男性的患病率为21.3％，女性患病率为6.0％，并有逐年增加的趋势。

作为男性型脱发的治疗中可使用的药物，有米诺地尔、卡普氯铵和各种提取物等血管扩张药，非那雄胺等雄性激素活性抑制药，雌激素、雌二醇、孕酮等雌性激素药，作为抗真菌药的酮康唑、十五烷、CTP(6-苄氨基嘌呤)、总黄烷酮、腺苷等。目前用得比较多的药物是5％米诺地尔溶液(Minoxidil TopicalSolution)和非那雄胺(Finasteride)口服药。

米诺地尔溶液的主要成分是6-(1-哌啶基)-2,-4-嘧啶二胺,3-氧化物，它是一种周围血管舒张药，直接作用于毛囊，增加毛囊上皮的增殖与分化，刺激毛囊使毛发生长。同时米诺地尔作为钾离子通道激活剂，米诺地尔能够增加钾离子通透性而阻止钙离子进入细胞内，而有钙离子存在时，表皮生长因子会抑制毛发生长。

非那雄胺为甾类化合物，属Ⅱ类5还原酶抑制剂，最初用来治疗前列腺病。非那雄胺是一种人工合成的4氮类固醇复合物，它可以阻止睾酮转化为双氮睾酮，而达到治疗AGA的目的，它是美国FDA有史以来批准用于治疗AGA的第一个口服治疗药。

但目前在治疗男性型脱发时，即使采用包括非那雄胺口服和米诺地尔溶液外用的联合治疗(其中每种活性化合物均是独立的制剂)，也不能得到充分的治疗效果。而且，口服非那雄胺有勃起障碍、射精障碍等副作用，中止使用时症状立即复发。

发明内容

因此，针对男性型脱发的单方制剂使用中存在的问题，本发明提供了一种表现出明确的治疗效果且副作用少的复方外用药物。

本发明的技术方案如下：

一种复方外用药，其特征在于:所述复方外用药的基质载体中含有下列重量百分比的有效活性成分：非那雄胺0.01～0.8％，米诺地尔1～6％。非那雄胺作为一种雄性激素抑制剂，在现有技术中均是以口服形式给药的，于1998年批准在美国率先上市，它是美国FDA有史以来批准用于治疗AGA的第一个口服治疗药。本发明人在长期的实验和行医过程中意外地发现改变非那雄胺的给药途径，将非那雄胺和米诺地尔组合在一起作为复方外用药治疗脱发，所达到的效果比患者单独口服非那雄胺，单独外用米诺地尔，或同时口服非那雄胺和外用米诺地尔的效果都要好很多。在本发明的复方外用药中非那雄胺的重量百分比浓度不能低于0.01％，否则无法达到理想的治疗效果，也不能高于0.8％，否则会引起性欲减退、睾丸疼痛等副作用，其重量百分比浓度优选为0.25～0.5％；米诺地尔的重量百分比浓度不能低于1％，否则治疗效果欠佳，也不能高于6％，否则会引起血压降低、心率减少等副作用，其重量百分比浓度优选为2～5％。

作为本发明的一种优选实施方式，所述复方外用药还包括下列重量百分比的有效活性成分：葡萄籽提取物2～6％。葡萄籽提取物的添加可以增强上述复方外用药的疗效，其具体机制尚不清楚，可能与葡萄籽提取物中含有多种抗氧化物和维生素等活性物质有关，也与葡萄籽提取物中可能含有植物雌激素有关。

本发明对外用药没有特别限制，只要可以将本制剂直接涂布、喷雾或粘贴到皮肤的所需部位(患部)即可。本发明的复方外用药的形态优选为软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、洗剂、涂膜剂、搽剂、液体制剂等。从涂布的简便性观点考虑，特别优选为软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、液体制剂。

另一方面，本发明还提供了复方外用药在治疗和/或预防男性型脱发中的应用。如前所述，脱发的病因和类型有多种，本发明的复方外用药尤其适合治疗和/或预防男性型脱发。